品牌现货直购
供应商:我要出现这里

查看所有供应商和价格请点击:

1443748-47-7生产厂家

1443748-47-7价格

1443748-47-7

1443748-47-7结构式
1443748-47-7结构式
  • 常用中文名:VU0469650
  • 常用英文名:VU0469650
  • CAS号:1443748-47-7
  • 分子式:C22H28N4O
  • 分子量:364.48
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
  • 发布时间:2022-03-26 18:15:47
  • 更新时间:2024-04-07 15:22:48
  • VU0469650是一种有效、选择性和CNS穿透的mGlu1受体负变构调节剂,IC50为99 nM【1】。
  • mGlu1的强效选择性负变构调节剂(IC50 = 99 nM)。与mGlu2-8和68个其他GPCR,离子通道,激酶和转运蛋白相比,mGlu1的选择性高100倍以上。脑渗透剂。

化源商城直购

英文名 VU 0469650 hydrochloride
中文别名 3-[(3R)-3-甲基-4-(三环[3.3.1.13,7]癸-1-基羰基)-1-哌嗪基] -2-吡啶甲腈盐酸盐
英文别名 3-[(3R)-4-(Adamantan-1-ylcarbonyl)-3-methyl-1-piperazinyl]-2-pyridinecarbonitrile
2-Pyridinecarbonitrile, 3-[(3R)-3-methyl-4-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylcarbonyl)-1-piperazinyl]-
3-[(3R)-3-Methyl-4-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylcarbonyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinecarbonitrile hydrochloride
描述 VU0469650是一种有效、选择性和CNS穿透的mGlu1受体负变构调节剂,IC50为99 nM【1】。
相关类别
靶点

mGluR 1:99 nM (IC50)

体内研究 VU0469650(雄性Sprague-Dawley大鼠,0.2 mg/kg,静脉注射,一次)表现出中等至高清除率,中等分布量,半衰期约为1小时[1]。VU0469650(雄性Sprague-Dawley大鼠,10 mg/kg,IP,一次)在血浆和脑样本中显示出极好的选择性和良好的暴露【1】。
参考文献

[1]. Lovell KM, Felts AS, Rodriguez AL, et al. N-Acyl-N'-arylpiperazines as negative allosteric modulators of mGlu1: identification of VU0469650, a potent and selective tool compound with CNS exposure in rats. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(13):3713-3718.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 584.7±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H28N4O
分子量 364.48
闪点 307.4±30.1 °C
精确质量 364.226318
LogP 3.17
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.624
储存条件 2-8°C储存
水溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.09, 最高浓度(mM): 100;溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 20.05, 最高浓度(mM): 50