2,3-Dehydrosilybin A 是促进长寿和抗聚集的化合物。
BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体 拮抗剂 (Ki: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。
氯磺胺(二碘)是一种有效的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂和神经节阻滞剂。氯磺胺以一种有效、持久和药理学选择性的方式对抗尼古丁的某些中枢作用[1]。
δ-Dendrotoxin 是一种 K+ 通道阻滞剂,可从黑曼巴蛇毒液中获得。δ-Dendrotoxin 可用于神经系统疾病的研究。
Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。
Terretrem B是一种不可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Terretrem B也是一种真菌半萜类,可从土曲霉中分离出来[1][2]。
3',4'-二甲氧基黄酮是一种脂溶性黄酮,可从报春花叶中分离得到。3',4'-二甲氧基黄酮可以减少PARP的合成和积累,保护皮层神经元免受Parthanatos诱导的细胞死亡。3',4'-二甲氧基黄酮也是人类乳腺癌细胞中的芳基碳氢化合物受体拮抗剂。3',4'-二甲氧基黄酮能促进人造血干细胞的增殖。3',4'-二甲氧基黄酮具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用[1][2][3][4]。
锡拉毒素(Leiurotoxin I)是一种肽毒素,可以从蝎子(Leiurus quinquestriaus hebraeus)的毒液中分离出来。青霉素是小电导KCa(SK)通道的阻断剂。青霉素增强体内去甲肾上腺素(NE)和肾上腺素(Epi)的释放[1]。
GBLD345 是一种非苯二氮卓类抗焦虑剂,是一种非选择性、有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。
盐酸麝香草酚(琼脂；琼脂)是一种具有精神活性的异恶唑。盐酸麝香草酚也是抑制性神经递质GABA离子型受体的选择性激动剂。盐酸麝香醇可以从鹅膏菌和相关蘑菇中分离得到。总之,麝香草酚是一种强效GABAA受体激动剂(EC50=0.2μM),一种部分GABAC受体激动剂,也是一种非活性GABAB受体激动剂。盐酸麝香草酚具有镇静、抗焦虑和幻觉的作用[1]。
L-半胱氨酸S-硫酸盐是一种有效的N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体激动剂。L-半胱氨酸S-硫酸盐是半胱氨酸裂解酶的底物[1]。
Alistin(Carcinine；β-丙氨酸组胺)是一种选择性组胺H3拮抗剂,对氧化应激小鼠的视网膜具有抗氧化活性和神经保护作用[1][2]。
L-组氨酸-15N3是15N标记的L-组氨酸。组氨酸是婴儿必需的氨基酸。组氨酸是线粒体谷氨酰胺转运的抑制剂。
Bromperidol是一种丁酰苯类衍生物,是一种强效且长效的抗精神病药,用于治疗精神分裂症。
PDGFR酪氨酸激酶抑制剂III(PDGF受体酪氨酸激酶抑制剂III)是一种多激酶抑制剂,分别抑制PDGFR、EGFR、FGFR、PKA和PKC。PDGFR酪氨酸激酶抑制剂III可用于肌萎缩侧索硬化症的研究[1]。
罗米替丁是一种α2肾上腺素能受体激动剂。Romifidine在体内显示镇静作用[1][2]。
磷苯妥英钠是一种磷酸酯前药,可替代静脉注射苯妥英钠用于急性癫痫发作的干预。磷烯妥因具有以下优点：静脉给药更方便快捷,可进行肌肉注射,注射部位发生局部不良反应的可能性低[1]。
L-丙氨酸-d7(L-2-氨基丙酸-d7)是氘标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
LY456236是一种选择性、非竞争性和口服活性的mGlu1受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,IC50为0.145μM。LY456236也抑制EGFR,IC50为0.91μM[1][3]。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Clocapramine 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
Antitubercular agent-41 (化合物 106) 是一种抗结核剂,可用于结核杆菌感染的研究。
盐酸茚洛沙嗪是一种5-羟色胺受体和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂。盐酸茚洛沙嗪是一种抗抑郁药和大脑激活剂[1]。
Mebeverine alcohol是Mebeverine的代谢物。
ST3932 是 ST1535 的代谢物,为 adenosine A2A 受体拮抗剂,对 A2A 和 A1 受体的 Ki 值分别为 8 nM 和 33 nM。
Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。
Safinamide mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
Aramisulpride是一种多巴胺D2受体和5-羟色胺受体拮抗剂,用于研究代谢紊乱[1]。
四水合二氯化铵(WIN 8077)是一种口服活性和可逆的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,具有高亲和力。四水合二氯化铵抑制人乙酰胆碱酯酶的IC50值为0.7 nM(hAChE)[1][2]。