ST3932

更新时间:2024-01-02 15:24:47

ST3932结构式
ST3932结构式
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常用名 ST3932 英文名 ST3932
CAS号 1246018-21-2 分子量 288.31
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C12H16N8O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ST3932用途


ST3932 是 ST1535 的代谢物,为 adenosine A2A 受体拮抗剂,对 A2A 和 A1 受体的 Ki 值分别为 8 nM 和 33 nM。

 ST3932名称

中文名 ST3932
英文名 ST3932

 ST3932生物活性

描述 ST3932 是 ST1535 的代谢物,为 adenosine A2A 受体拮抗剂,对 A2A 和 A1 受体的 Ki 值分别为 8 nM 和 33 nM。
相关类别
靶点

Ki: 8 nM (A2A receptor), 33 nM (A1 receptor)[1]

体外研究 ST3932是ST1535的代谢产物,作为腺苷A2A受体的拮抗剂,对于A2A和A1受体,Kis分别为8nM和33nM。 ST3932抑制激动剂诱导的cAMP积聚,IC50值为450 nM [1]。
体内研究 ST3932(10,20,40mg/kg,po)拮抗氟哌啶醇诱导的强直性昏厥,并增加小鼠的运动活性。 ST3932(20,40 mg/kg,ip)显着增加大鼠中l-DOPA诱导的对侧匝数[1]。
动物实验 小鼠[1]在口服10,20和40mg / kg ST1535,ST3932,ST4206或媒介物之前2.5小时腹膜内(ip)注射氟哌啶醇(2mg / kg)诱导强直性昏厥。给予仅含有载体的不含氟哌啶醇(对照组)的另一组。在0分钟时,在给予化合物之前检查所有动物中成功诱导强直性昏厥,然后,每60分钟对强直性昏厥进行评分,持续3小时。将每只小鼠的前爪轻轻放在4.5厘米高的金属丝上。僵住症被测量为动物用至少一只前爪下降所需的时间,每只动物的切断时间为60秒;在此之后,将鼠标轻轻地从线上移除。使用视频摄像机和不知道治疗的观察者记录僵住症[1]。大鼠[1]单侧6-OHDA损伤后2周,响应于l-DOPA(50mg / kg ip)+苄丝肼(30mg / kg ip),基于其对侧旋转筛选大鼠。从研究中消除在3小时测试期间未显示至少200个对侧旋转的大鼠。一周后,给大鼠施用阈值剂量的l-DOPA(3mg / kg ip)+苄丝肼(6mg / kg ip)与载体(10%蔗糖和0.3%吐温80在无菌水中ip)或分别为ST1535,ST3932和ST4206(10,20和40 mg / kg ip)。在载体或研究中的分子后5分钟给予l-DOPA,而在l-DOPA注射前30分钟给予苄丝肼。通过转子流量计系统[1]每10分钟测量一次对侧旋转2小时。
参考文献

[1]. ST3932, et al. Animal models of Parkinson׳s disease: Effects of two adenosine A2A receptor antagonists ST4206 and ST3932, metabolites of 2-n-Butyl-9-methyl-8-[1,2,3]triazol-2-yl-9H-purin-6-ylamine (ST1535). Eur J Pharmacol. 2015 Aug 15;761:353-61.

 ST3932物理化学性质

分子式 C12H16N8O
分子量 288.31
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