神经疾病

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

μ opioid receptor agonist 2

μ阿片受体激动剂2(化合物H-3)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。

• CAS号：2671755-38-5
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O
• 分子量：406.56
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S1RA盐酸盐

S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。

• CAS号：1265917-14-3
• 分子式：C₂₀H₂₄ClN₃O₂
• 分子量：373.87600
• 类别：Sigma Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IPSU

IPSU是一种选择性,有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂,pKi值为7.85。

• CAS号：1373765-19-5
• 分子式：C₂₃H₂₇N₅O₂
• 分子量：405.493
• 类别：食欲素受体(OX受体)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：702.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：378.4±35.7 °C

UFP-101

UFP-101 是一种有效、选择性和竞争性的 (NOP) 受体拮抗剂,pKi 为 10.24。UFP-101 对 δ、μ 和 κ 类阿片受体的选择性大于 3000 倍。UFP-101 具有抗抑郁药样作用。

• CAS号：849024-68-6
• 分子式：C₈₂H₁₃₈N₃₂O₂₁
• 分子量：1908.175
• 类别：阿片受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

neurokinin A (4-10), Tyr(5)-Trp(6,8,9)-Arg(10)-

MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体(神经激肽受体)拮抗剂。在NK-1、NK-2和NK-3速激肽受体的三种单受体体外试验中,MEN 10207的pA2值分别为5.2、7.9和4.9[1][2]。

• CAS号：126050-12-2
• 分子式：C₅₇H₆₈N₁₄O₁₀
• 分子量：1109.238
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

维拉佐酮

Vilazodone(EMD 68843; SB 659746A)是五羟色胺重吸收抑制剂(SSRI)和5-HT1A受体部分激动剂。

• CAS号：163521-12-8
• 分子式：C₂₆H₂₇N₅O₂
• 分子量：441.52
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.34 g/cm3
• 沸点：745.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：203-205ºC
• 闪点：N/A

琥珀酸去甲文拉法辛

Desvenlafaxine琥珀酸水合物5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI类抗抑郁化合物)。

• CAS号：386750-22-7
• 分子式：C₂₀H₃₃NO₇
• 分子量：399.48
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：403.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.2ºC

Clomipramine D3 hydrochloride

Clomipramine D3 hydrochloride 是一种氘标记的 Clomipramine hydrochloride。Clomipramine hydrochloride 是 5-羟色胺转运体 (SERT)、去甲肾上腺素转运体 (NET) 和多巴胺转运体 (DAT) 阻断剂,Ki 分别为 0.14,54 和 3 nM。

• CAS号：1398065-86-5
• 分子式：C₁₉H₂₁D₃Cl₂N₂
• 分子量：354.332
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：9℃

匹莫齐特

Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

• CAS号：2062-78-4
• 分子式：C₂₈H₂₉F₂N₃O
• 分子量：461.546
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：649.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：346.3±34.3 °C

尼卡地平

尼卡地平(Nicardipine; YC-93)是一种钙通道拮抗剂,已被广泛应用于控制的严重高血压等疾病,缺血性中风,脑外伤,脑出血等。

• CAS号：55985-32-5
• 分子式：C₂₆H₂₉N₃O₆
• 分子量：479.52500
• 类别：钙通道

• 密度：1.23 g/cm3
• 沸点：603.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：136-138ºC
• 闪点：318.7ºC

盐酸依替福辛

Etifoxine(HOE 36-801)盐酸盐是GABAA受体增强剂,倾向作用于含β2或β3亚基的GABAA受体。

• CAS号：56776-32-0
• 分子式：C₁₇H₁₈Cl₂N₂O
• 分子量：337.244
• 类别：GABA受体

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：421.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.5ºC

大麻酰胺D

Cannabisin D 通过 MAPK 信号传导抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖和迁移。

• CAS号：144506-19-4
• 分子式：C₃₆H₃₆N₂O₈
• 分子量：624.68
• 类别：p38 MAPK

• 密度：1.334±0.06 g/cm3
• 沸点：965.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：537.9±34.3 °C

OMDM-4

OMDM-4 是一种有效选择性的,代谢稳定的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂,Ki 值为 17.7 μM。

• CAS号：616884-65-2
• 分子式：C₂₉H₄₃NO₃
• 分子量：453.66
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸洛贝林

Lobeline盐酸盐是烟碱样受体激动剂, 作为有效的神经元烟碱受体α3β2和α4β2拮抗剂。

• CAS号：134-63-4
• 分子式：C₂₂H₂₈ClNO₂
• 分子量：373.916
• 类别：胆碱受体

• 密度：N/A
• 沸点：485.6ºC at 760mmHg
• 熔点：183-185 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：247.5ºC

TYR-GLY-GLY-PHE-MET-ARG-PHE

Met-Enkephalin Arg-Phe是一种具有镇痛活性的天然七肽[1]。

• CAS号：73024-95-0
• 分子式：C₄₂H₅₆N₁₀O₉S
• 分子量：877.02
• 类别：神经疾病

• 密度：1.38g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VCP171

VCP171是一种有效的腺苷A1受体(A1R)阳性变构调节剂(PAM)。VCP171可有效降低神经病理性疼痛模型第二层的兴奋性突触电流。VCP171可用于研究神经性疼痛[1]。

• CAS号：1018830-99-3
• 分子式：C₁₈H₁₂F₃NOS
• 分子量：347.354
• 类别：腺苷受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：507.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：260.4±30.1 °C

马替普林盐酸盐

Maprotiline盐酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。

• CAS号：10347-81-6
• 分子式：C₂₀H₂₄ClN
• 分子量：313.864
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：399.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：230-232ºC
• 闪点：187.7ºC

N-(3-甲氧基苄基)-十八碳酰胺

N-(3-甲氧基苄基)硬脂酰胺是meyenii(Maca)的天然产物,抑制人和小鼠可溶性环氧化物水解酶(hsEH和msEH),IC50s分别为0.001和<0.001μg/nM[1]。

• CAS号：1429659-99-3
• 分子式：C₂₆H₄₅NO₂
• 分子量：403
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞莫必利

(S) -雷莫西普利((-)-雷莫西普利)是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,IC50值为1.57μM。(S) -Remoxipride可用于精神病性障碍的研究[1]。

• CAS号：80125-14-0
• 分子式：C₁₆H₂₃BrN₂O₃
• 分子量：371.26900
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.292
• 沸点：439.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.8ºC

(Z)-3-(4-溴苯基)-N,N-二甲基-3-(3-吡啶)烯丙胺双盐酸盐

Zimelidine dihydrochloride 是一种有效的选择性的 serotonin 5-HT 摄取和 SERT 抑制剂。Zimelidine dihydrochloride 是一种抗抑郁药。

• CAS号：60525-15-7
• 分子式：C₁₆H₁₈BrClN₂
• 分子量：353.68500
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.286g/cm3
• 沸点：412.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.4ºC

O-desmethyl Mebeverine acid

O-desmethyl Mebeverine acid是Mebeverine的代谢物。

• CAS号：586357-02-0
• 分子式：C₁₅H₂₃NO₃
• 分子量：265.34800
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BPN-15477

BPN-15477是一种有效的SMC(剪接调节剂化合物),可恢复ELP1(延伸复合蛋白1)外显子20的正确剪接。BPN-5477可纠正ELP1转录本的剪接,显著提高包括大脑在内的所有组织中的体内功能蛋白水平。BPN-15477可用于额颞叶痴呆研究[1]。

• CAS号：1971086-99-3
• 分子式：C₁₂H₁₀ClN₅
• 分子量：259.69
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

水杨酸毒扁豆碱

Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。

• CAS号：57-64-7
• 分子式：C₂₂H₂₇N₃O₅
• 分子量：413.46700
• 类别：疼痛

• 密度：N/A
• 沸点：393.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：181-183 °C
• 闪点：191.8ºC

TCS 46b,GluN1A/GluN2BNMDA拮抗剂

TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。

• CAS号：302799-86-6
• 分子式：C₂₂H₂₃N₃O
• 分子量：345.44
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Waglerin-1

Waglerin-1 是一种 22 个氨基酸的多肽,是肌肉尼古丁受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。

• CAS号：145038-84-2
• 分子式：C₁₁₂H₁₇₅N₃₇O₂₆S₂
• 分子量：2519.95
• 类别：GABA受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Omigapil maleate

Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。

• CAS号：200189-97-5
• 分子式：C₂₃H₂₁NO₅
• 分子量：391.41700
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甘氨酰-脯氨酰-谷氨酸

Gly-Pro-Glu是一种神经活性肽,对乙酰胆碱释放具有有效作用。Gly-Pro-Glu是胰岛素样生长因子-I的N-端三肽。Gly-Pro-Glu抑制谷氨酸与N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体结合,IC50值为14.7μM。Gly-Pro-Glu可用于神经保护研究[1][2]。

• CAS号：32302-76-4
• 分子式：C₁₂H₁₉N₃O₆
• 分子量：301.29600
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WAY-181187 oxalate

WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。

• CAS号：1883548-85-3
• 分子式：C₁₅H₁₃ClN₄O₂S_2.C₂H₂O₄
• 分子量：470.91
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,3-顺式哌啶二羧酸(cis PDA)

Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 是 NMDA、AMPA 和海碱盐嗜离子受体的非特异性拮抗剂,也是 NMDA 受体的部分激动剂。Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 可用于阻断一般兴奋性突触传递。

• CAS号：46026-75-9
• 分子式：C₇H₁₁NO₄
• 分子量：173.17
• 类别：iGluR

• 密度：1.363g/cm3
• 沸点：419.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：207.5ºC

氟喹酮

Afloqualone是一种GABA_A受体β亚型激动剂。

• CAS号：56287-74-2
• 分子式：C₁₆H₁₄FN₃O
• 分子量：283.300
• 类别：GABA受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：492.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：195-196ºC
• 闪点：251.7±31.5 °C