Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物,具有用于精神分裂症的潜力。
毒蕈碱((+)-毒蕈碱)是一种可以刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)的激动剂[1][2]。
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
5-HT6/5-HT2A受体配体-1(化合物33)是一种双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为2 nM 分别为11 nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-1具有神经和精神疾病研究的潜力【1】。
Sabirnetug 是人源化、靶向 Amyloid-β A4 前体蛋白的 IgG2κ 抗体。
L-Stepholidine (Stepholidine),一种从中草药 Stephania intermedia 提取的生物碱,是已知的第一种同时具有多巴胺受体 D1 (dopamine D1 receptor) 激动剂和多巴胺受体 D2 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂。L-Stepholidine (Stepholidine) 具有神经保护作用,并抑制海洛因诱导的恢复。L-Stepholidine (Stepholidine) 是治疗阿片成瘾的一种潜在药物。
(R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
N-甲基度洛西汀-d7是氘标记的N-甲基度洛西汀。N-甲基度洛西汀是一种镇痛药。N-甲基度洛西汀可引起神经元钠通道的强直性和使用依赖性阻滞[1][2]。
MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)
Danshenxinkun D 是一种抗阿兹海默病 (AD) 的候选药物。Danshenxinkun D 可以显著逆转 H2O2 处理的PC12 细胞中 PSEN1 和 DRD2 mRNA 的表达。Danshenxinkun D 可用于抗阿兹海默病候选产品的研究。
利扎曲普坦-d6苯甲酸盐(MK 462-d6)是氘标记的利扎曲普坦苯甲酸盐。苯甲酸利扎曲普坦是一种5-HT1激动剂,用于治疗偏头痛[1][2]。
5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 8-OH-DPAT (HY-112061) 的一种衍生物,5-HT1A modulator 2 hydrochloride 是 5-HT1A 的调节剂,与 5-HT1A 结合的 Ki 值为 53 nM。
c-ABL-IN-2是一种有效的c-ABL抑制剂。c-Abl的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化(ALS)和帕金森病(PD)以及癌症的潜力(摘自专利WO2020260871A1,化合物25)[1]。
PF-4778574是 AMPA 受体的正变构调节,在不同细胞中的 EC50 值大概为45至919 nM。
MAGL-IN-6是一种有效的MAGL抑制剂,IC50为4.71 nM。MAGL-IN-6可用于神经系统疾病研究(WO2020065613A1；示例234)[1]。
Mirtazapine是抗抑郁的5-HT受体抑制剂。
LY450108是AMPA受体增强剂。
(3S,4R)-PF-6683324是一种原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂,从专利WO2015092610A1示例9中提取。(3S,40R)-PF-668332四具有研究疼痛和癌症的潜力[1]。
Ph-HTBA是CaMKIIα的高亲和力、穿透大脑的调节剂。Ph-HTBA对CaMKIIα具有结合亲和力,Kd值为757nM。Ph HTBA可用于缺血和神经退行性疾病的研究[1]。
Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
WT-TTR抑制剂1(化合物21)是一种野生型转甲状腺素(WT-TTR)抑制剂,在100μM时具有29.05%[1]的抑制作用。
7,8-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉(化合物11)是一种四氢异奎宁(THIQ)衍生物,是一种选择性苯乙醇胺N-甲基转移酶(PNMT)抑制剂,Ki值为0.3μM。7,8-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉可用于阿尔茨海默病和帕金森病相关精神疾病的研究[1]。
CZC-25146盐酸盐是代谢稳定的LRRK2选择性抑制剂,对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
Sunifiram (DM-235)是ampakine样化合物,具有较piracetam更好的益智活性。
Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
利帕西泮(Cl-683)是一种潜在的抗焦虑剂。利帕西泮也是一种吡唑啉二氮平酮衍生物,具有抗焦虑作用[1]。
4-氯苯基胍盐酸盐是一种有效的ASIC3阳性变构调节剂,可逆转ASIC3脱敏作用。4-氯苯基胍盐酸盐通过直接激活通道和增加质子敏感性来影响ASIC3的活性。4-氯苯基胍盐酸盐为设计新的ASIC3配体以在体内研究ASIC3提供了化学骨架[1]。