RET激动剂BT44是一种新型的特异性RET激动剂,可促进RET磷酸化并选择性激活表达GFL受体的细胞中的下游级联。BT44对TrkA和TrkB受体无影响；在GFRα1/RET表达细胞中,10–50 µM的BT44使荧光素酶报告酶的活性增加了大约两倍(P<0.0001)。BT44剂量依赖性地刺激DRG感觉神经元的突起生长,其疗效与ARTN相当。BT44减轻了手术和糖尿病诱导的神经病理性疼痛大鼠模型的机械性超敏反应。
β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。
MK-0249 是一种有效的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体 H3 受体的 Ki 值为 1.7 nM。
Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
[MePhe7]-神经激肽B是一种神经激肽NK-3受体(NK3R)激动剂,IC50值为3nM。[MePhe7]-神经激肽B是一种潜在的促性腺激素释放激素(GnRH)分泌调节器,通过激活神经激肽-3受体(NK3R)[1]。
DSLET([D-Ser2,Leu5,Thr6]-脑啡肽)是一种δ受体的高度特异性激动剂。DSLET是一种选择性结合δ阿片受体的脑啡肽相关肽[1][2]。
Eltoprazine(DU28853)盐酸盐是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。
GR 103691 是一种有效的选择性多巴胺 D3 受体拮抗剂,Ki 值为 0.4 nM。GR 103691 对人多巴胺 D3 的选择性超过 D4 和 D1 的 100 倍以上。
(R)-Tetrahydropapaverine hydrochloride 是 Tetrahydropapaverine hydrochloride (HY-N0137) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Tetrahydropapaverine hydrochloride 是四氢异喹啉类活性分子之一。Tetrahydropapaverine hydrochloride 对多巴胺神经元有神经毒性作用。
LY3154885是一种口服活性多巴胺D1受体阳性变构调节剂(PAM)。LY3154885改善了药物相互作用(DDI)风险状况[1]。
杆菌糖苷A2是一种三萜皂苷[1]。
3-Hydroxycarbofuran 是 Carbofuran 的主要代谢物,是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
2,3-Dihydroxy-4-methoxyacetophenone 是一种来自圆锥花草的神经保护化合物。2,3-Dihydroxy-4-methoxyacetophenone 可以改善认知功能,具有用于阿尔茨海默氏病研究的潜力。
LY354740 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。
对羟基苯甲醛-d5是氘标记的对羟基苯醛[1]。对羟基苯甲醛是香草香气中的主要成分之一,在高浓度下对α1β2γ2S亚型的GABAA受体具有拮抗作用[2]。
MS21570 是 GPR171 的选择性拮抗剂,其 IC50 值为 220 nM.
L791943 是一种有效且有选择性的 Phosphodiesterase-4 (PDE4) 抑制剂,其 IC50 值 为 4.2 nM。
维洛嗪(维洛嗪)是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种有效的5-HT2C激动剂和5-HT2B拮抗剂,其EC50分别为32μM和27μM。维洛嗪的作用机制主要涉及5-羟色胺能和去甲肾上腺素能途径。维洛嗪可用于研究抑郁症[1][2]。
DAA1106是一种外周苯二氮受体(PBR)激动剂,但对GABAA受体无亲和力。
N-乙酰基CCK-(26-30)酰胺(CCK-)(26-30(硫酸化))是一种胆囊收缩素(CCK)受体拮抗剂[1]。
UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。
MTPG是一种有效的mGluR2和mGluR3拮抗剂。MTPG可阻断脑缺血预处理诱导的脑缺血耐受。MTPG还显著减弱L-CCG-1对KCl诱发的多巴胺释放的抑制作用【1】。
MK-1468 是一种有高选择性的,脑渗透性的 LRRK2 抑制剂,其 IC50 为 0.8 nM。MK-1468 可以用于帕金森病的研究。
Dexamisole 是右旋形式,具有抗抑郁的作用。
Onfasprodil是NR2B的负变构调节剂。Onfasprodil与GABA受体调节剂的结合有可能用于阿尔茨海默病的研究(摘自专利CN111481543A)[1]。
DHBP dibromide是钙离子释放的抑制剂和肌肉松弛剂。
Fexofenadine是第三代抗组胺药,用于治疗过敏症状,如花粉热,鼻塞和荨麻疹。
脱氢异丙唑-d8是氘标记的脱氢异丙唑。脱氢瑞普唑(OPC-14857)是阿立哌唑的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢哌唑。脱氢瑞普唑的抗精神病活性相当于阿立哌唑[1][2][3]。