| 描述 |
UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
NMDA[1]
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| 体内研究 |
UK-240455是一种有效的选择性N-甲基D-天冬氨酸(NMDA)甘氨酸位点拮抗剂。在对雄性大鼠静脉内施用UK-240455后,UK-240455具有12mL/min/kg的清除率和0.4L/kg的分布体积。 UK-240455的血浆浓度降低,表观半衰期为0.4小时。对于未改变的UK-240455,尿液(0至24小时)的分析表明,所施用剂量的57％在尿液中排泄不变。因此,大鼠中UK-240455的尿清除率为7mL/min/kg。口服给予雄性大鼠UK-240455后,口服给药后UK-240455从血浆中的表观消除半衰期为1.6小时[1]。
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| 动物实验 |
UK-240455以2mg / kg的剂量静脉内和口服给予雄性大鼠。在静脉和口腔研究之前和期间，动物可以自由获取食物和水。对于iv研究，通过尾静脉向大鼠（250至300g）施用UK-240455。在以下时间点（n = 3 /时间点），在终末麻醉下采集血液样品：给药前，给药前0.1,0.25,0.5,1.0,1.5,2.0,4.0和7.0小时。将血液样品收集到肝素化管中并离心以分离血浆。除去血浆并冷冻储存。另外三只大鼠如上所述给予UK-240455并置于代谢笼中以收集尿液。 24小时后，将这些动物杀死并收集尿液并冷冻保存[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Webster R, et al. Pharmacokinetics and disposition of a novel NMDA glycine site antagonist (UK-240,455) in rats, dogs and man. Xenobiotica. 2003 May;33(5):541-60.
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