TPA023B是一种有效的α2/α3亚型选择性GABAA受体部分激动剂,Ki为2.0和1.8 nM,不影响α1亚型的功能；在啮齿动物和灵长类动物的焦虑模型中表现出抗焦虑作用,在共济失调和/或肌肉放松。
PKR-IN-C16 是特异性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂。PKR-IN-C16 能够抑制 PKR 的自磷酸化,PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断可被 PKR-IN-C16 解除。
BL-918是ULK1的小分子激活剂,EC50为24 nM(100 nM时激酶活性为243%),通过SH-SY5Y细胞中的ULK复合物诱导自噬；对MPP+处理的SH-SY5Y细胞显示细胞保护作用。,以及通过靶向ULK1调节的自噬来预防MPTP诱导的运动功能障碍和多巴胺能神经元的丧失在PD的小鼠模型中。
γ-分泌酶调节剂13(化合物4)是一种γ-分泌蛋白酶调节剂(GSM),其抑制IC50值为163nM的聚集淀粉样β-肽aβ42的产生。γ-分泌酶调节剂13可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 是一种选择性 TRPV2 通道阻断剂,IC50 为 6.3 μM。TRPV2-selective blocker 1 不影响 TRPV1、TRPV3 或 TRPV4 通道。TRPV2-selective blocker 1 还可抑制 TRPV2 介导的 Ca2+ 流入巨噬细胞,并抑制巨噬细胞吞噬作用。
纳洛酮荧光素醋酸酯是纳洛酮的荧光衍生物。纳洛酮是一种阿片类拮抗剂。纳洛酮是逆转阿片类药物过量影响的解毒剂[1]。
Zilgansen(ION373)是一种胶质纤维酸性蛋白(GFAP)抑制剂,一种反义寡核苷酸。Zilgansen可用于亚历山大病(AxD)研究[1][2]。
Neuromedin S (human) 是一种神经肽,含有 33 个氨基酸。Neuromedin S (human) 已在大脑中被鉴定为 G 蛋白偶联受体 (GPCR) FM-4/TGR-1 的内源性配体,并作用于神经调节素 U (NMU) 受体 2 (NMUR2) 调节体重稳态。
LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂,EC50为 2.2 μM。
Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 抑制乙酰胆碱酯酶 和丁酰胆碱酯酶 BuChE 的 IC50值分别为 2.64 μM 和 1.29 μM。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 是一种可以自身介导的Aβ1-42聚集抑制剂,在浓度为 25 μM 抑制 51.29%。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 可用于抗阿尔兹海默症的研究。
L-酪氨酸-d2-1是氘标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
Aducanumab(BIIB037),一种对聚集形式的淀粉样β(aβ)具有选择性的人类单克隆抗体。Aducanumab显示脑渗透,可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
DSP-1053是有效地 SERT (Ki=1.02 nM) 抑制剂,具有部分5-HT1A (Ki=5.05 nM) 激动剂作用。
盐酸脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌佐的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪盐酸盐。盐酸脱氢阿立哌唑的抗精神病活性相当于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
(+)-Medioresinol是一种呋喃类木脂素,具有抗真菌、抗菌和杀螨活性。(+)-Medioresinol导致白念珠菌细胞内ROS积累和线粒体介导的细胞凋亡。(+)-Medioresinol可降低心血管疾病风险[1][2]。
马普替林-d3(盐酸)是氘标记的马普替林(盐酸)。
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
SIB-1757是一种高选择性非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为0.4μM【1】。
BU224盐酸盐是一种选择性和高亲和力的咪唑啉I2受体配体,Ki为2.1nM。BU224盐酸盐有时用作I2受体拮抗剂。BU224盐酸盐具有神经保护作用,具有抗炎和抗凋亡特性。BU224盐酸盐改善5XFAD小鼠的记忆,扩大树突棘并减少Aβ诱导的NMDAR变化。BU224盐酸盐可用于阿尔茨海默病研究[1][2][3]。
AChE-IN-12是一种有效的血脑屏障(BBB)渗透乙酰胆碱酯酶(AChE),对大鼠AChE和电鳗AChE的IC50s分别为0.41μM和1.88μM。AChE-IN-12也是一种良好的抗氧化剂(ORAC=3.3当量)、选择性金属螯合剂和huMAO-B抑制剂(IC50=8.8 µM)。AChE-IN-12能显著抑制自身和Cu2+诱导的Aβ1-42聚集,并具有良好的神经保护作用。AChE-IN-12可用于研究阿尔茨海默病[1]。
Amyloid β-Peptide (1-42) human 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。
17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸盐钠盐,是一种神经活性类固醇[1][2]。
Mianserin盐酸盐是H1受体反向激动剂,有抗抑郁活性。
P7C3是NAMPT激活剂,P7C3能够提高大鼠的学习和记忆能力,能够保护新生神经元减轻细胞死亡。
Carbamic acid, N-[2,4-dimethyl-6-(4-morpholinyl)-3-pyridinyl]-, phenylmethyl ester 是新发明的用于治疗其多巴胺能系统被破坏的一种或多种病症: 例如精神分裂症;情绪障碍 ADHD; 运动障碍等。
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
SIRT5抑制剂2(化合物49)是一种有效的SIRT5抑制剂,IC50值为2.3μM。SIRT5抑制剂2对SIRT5依赖性脱琥珀酸化具有抑制活性。SIRT5抑制剂2可用于研究癌症和神经退行性疾病[1]。