RuBi-GABA是一种新型的钌基笼状GABA化合物。RuBi-GABA在受到可见波长的激发后,会光刻并释放GABA。RuBi-GABA产生GABA受体介导的电流[1]。
一种高选择性,有效的BBB渗透剂和口服生物可利用的5-HT6R拮抗剂,用于治疗AD和精神分裂症等神经系统疾病；显着恢复东莨菪碱和MK-801诱导的认知功能障碍,并表现出抗精神病潜力。阿尔茨海默病2期临床
Erteberel (LY500307) 是有效,选择性的雌激素受体β (ERβ) 抑制剂,Ki 和 EC50 分别为1.54 nM,3.61 nM。抗肿瘤活性。
嗜铬粒蛋白A(324-337),人是嗜铬粒素A的肽片段,可从人回肠类癌中分离得到。嗜铬粒蛋白A是一种可溶性糖蛋白,与激素和神经肽一起储存在大多数(神经)内分泌细胞和神经元的分泌颗粒中,也是神经内分泌肿瘤的血浆标志物[1][2]。
α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
Orexin B, human是 Orexin 受体的内源性激动剂,与OX1和OX2结合的 Ki 值分别为 420 和 36 nM。
β-淀粉样肽(16-20)是淀粉样-β(Abeta)的一个氨基酸序列(KLVFF)。β-淀粉样肽(16-20)是阿贝塔原纤维形成的有效抑制剂,在N-和C-末端添加RG-/-GR-NH2残基以帮助溶解)[1]。
PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动,并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
维生素B15(泛氨基甲酸)半钙是一种天然的、广泛存在于植物种子中的物质,可以用作刺激细胞呼吸的药剂。维生素B15半钙含有D-葡萄糖二甲基氨基乙酸。维生素B15半钙也是一种免疫纠正剂[1][2]。维生素B15半钙可用于多种疾病。
PZ-2891是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK)变构调节剂,乙酰辅酶A存在下, 可起到正构抑制剂的作用 (IC50=1.3 nM, hPANK3) 和PANK3变构活化作用。
GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
Fosgonimeton是一种肝细胞生长因子受体激动剂(WO2017210489)[1]。
Ponezumab(PF-04360365)是一种人源化抗淀粉样IgG2单克隆抗体。Ponezumab可降低中枢神经系统中的Aβ水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Solifenacin(YM905; Vesicare)盐酸盐是毒蕈碱受体拮抗剂。
Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole dihydrochloride hydrate 可以透过血脑屏障。
GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。GR125487 sulfamate 可用于研究记忆障碍、胃肠障碍、情绪障碍、尿路功能障碍。
AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。
神经色氨酸是一种微生物融合物,可从爪哇真青霉变种meloforme PFll81的培养液中分离出来。神经色氨酸诱导PC12细胞的轴突生长[1]。
Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。
hMAO-B-IN-5(B15)是一种有效、选择性和可逆的人单胺氧化酶hMAO-B抑制剂,IC50为0.12μM。hMAO-B-IN-5可穿过血脑屏障,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
UBP316(ACET)是一种高度有效和选择性的红藻氨酸受体GluK1(GluR5)拮抗剂,Kb值为1.4nm。UBP316可有效阻断GluK1选择性激动剂ATPA诱导的场兴奋性突触后电位(FEPSP)和单突触诱发GABA能传递的抑制[1]。
KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激动剂活性；对啮齿动物前脂肪细胞的脂肪细胞分化没有影响。10 uM,bot不是PPARγ激动剂吡格列酮；增加人肝癌细胞(HepG2)中胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体(pIR)0.310 uM,显着降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白A1c值,而不会增加db/db小鼠的体重增加,通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
CGP13501 是 GABAB 受体 的正变构调节剂。CGP13501 是异丙酚的结构类似物。
Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
NBI-921352(XEN901)是一种有效的钠通道抑制剂,特别针对Nat/1.6通道。NBI-921352(XEN901)有效治疗癫痫的神经系统病变,无不良副作用(摘自专利WO2017201468A1)[1]。
SSR411298是一种口服活性、选择性和可逆性脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。SSR411298具有创伤后应激障碍研究的潜力[1]。
CHIC35是EX-527的类似物,是SIRT1的有效和选择性抑制剂(IC50=0.124µM)。CHIC35显示出相对于SIRT2(IC50=2.8µM)或SIRT3(IC50>100µM)对SIRT1的潜在选择性抑制[1]。CHIC35具有抗炎作用,可用于CHARGE综合征研究[1][2]。