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533884-09-2

533884-09-2结构式

常用中文名：Erteberel
常用英文名：LY500307
CAS号：533884-09-2
分子式：C₁₈H₁₈O₃
分子量：282.33
相关类别：生物化工抑制剂内分泌及激素(Endocrinology & Hormones) Estrogen/progestogen Receptor 激动剂
发布时间：2018-12-18 10:21:05
更新时间：2024-01-31 19:28:43
Erteberel (LY500307) 是有效,选择性的雌激素受体β (ERβ) 抑制剂,Ki 和 EC50 分别为1.54 nM,3.61 nM。抗肿瘤活性。
体外活性：LY500307与ERα和ERβ有效结合，Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。体内活性：LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠，造成前列腺重量减轻，这种作用存在剂量依赖性，但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响，按0.1 mg/kg剂量处理，对T和DHT水平也没有影响，然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺，睾丸，和SV显著退化，也降低T和DHT。

中文名	(3aS,4R,9bR)-1,2,3,3a,4,9b-六氢-4-(4-羟基苯基)环戊并[c][1]苯并吡喃-8-醇
英文名	(3aS,4R,9bR)-4-(4-hydroxyphenyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrocyclopenta[c]chromen-8-ol
英文别名	Erteberel (3aS,4R,9bR)-4-(4-Hydroxyphenyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrocyclopenta[c]chromen-8-ol Benzo[b]cyclopenta[d]pyran-8-ol, 1,2,3,3a,4,9b-hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3aS,4R,9bR)- (3aS,4R,9bR)-1,2,3,3a,4,9b-Hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol LY500307

描述	Erteberel (LY500307) 是有效,选择性的雌激素受体β (ERβ) 抑制剂,Ki 和 EC50 分别为1.54 nM,3.61 nM。抗肿瘤活性。
相关类别	信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR 研究领域 >> 神经疾病
靶点	Ki: 1.54 nM (ERβ)[1] EC50: 3.61 nM[1]
体外研究	用LY500307处理显着降低GBM细胞的增殖,对体外正常星形胶质细胞无活性[2]。 ERβ激动剂促进GBM细胞的凋亡。它调节了几种与细胞凋亡,细胞周期和DNA损伤反应相关的途径[2]。 LY500307使GBM细胞对几种FDA批准的化学治疗药物敏感,包括顺铂,洛莫司汀和替莫唑胺[2]。
体内研究	LY500307治疗在原位模型中显着降低肿瘤生长并促进GBM肿瘤的凋亡[2]。 LY500307治疗可改善GL26同基因胶质瘤模型中荷瘤小鼠的总体存活[2]。
参考文献	[1]. Zhao L, et al. Pharmacological activation of estrogen receptor beta augments innate immunity to suppress cancer metastasis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Apr 17;115(16):E3673-E3681. [2]. Sareddy GR, et al. Selective Estrogen Receptor β Agonist LY500307 as a Novel Therapeutic Agent for Glioblastoma. Sci Rep. 2016 Apr 29;6:24185.