RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。
RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。
MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂,IC50为5nM,Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究[1][2][3][4]。
帕罗西汀是一种苯基哌啶衍生物,是一种有效的选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)。帕罗西汀是一种非常弱的去甲肾上腺素(NE)摄取抑制剂,但在这个部位,它仍然比其他SSRIs更有效[1]。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
琼脂糖苷是一种神经干细胞分化激活剂,可在阿奎拉中找到[1]。
4-O-Methylbutein 是一种从 Elsholtzia ciliata 中分离得到的酚类糖苷。4-O-Methylbutein 对谷氨酸诱导的 HT22 细胞死亡具有神经保护作用,EC50 为 35.2 μM。
毒蕈碱((+)-毒蕈碱)是一种可以刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)的激动剂[1][2]。
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride 是有效、选择性的多巴胺DA D1/D2 受体的拮抗剂,其对D2 受体和 5-HT2A 的 Ki 值分别为 0.38 nM 和 7 nM。
5-HT6/5-HT2A受体配体-1(化合物33)是一种双5-HT6/5-HT2A受体拮抗剂,Ki为2 nM 分别为11 nM。5-HT6/5-HT2A受体配体-1具有神经和精神疾病研究的潜力【1】。
L-Stepholidine (Stepholidine),一种从中草药 Stephania intermedia 提取的生物碱,是已知的第一种同时具有多巴胺受体 D1 (dopamine D1 receptor) 激动剂和多巴胺受体 D2 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂。L-Stepholidine (Stepholidine) 具有神经保护作用,并抑制海洛因诱导的恢复。L-Stepholidine (Stepholidine) 是治疗阿片成瘾的一种潜在药物。
(R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)
Danshenxinkun D 是一种抗阿兹海默病 (AD) 的候选药物。Danshenxinkun D 可以显著逆转 H2O2 处理的PC12 细胞中 PSEN1 和 DRD2 mRNA 的表达。Danshenxinkun D 可用于抗阿兹海默病候选产品的研究。
c-ABL-IN-2是一种有效的c-ABL抑制剂。c-Abl的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-2具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化(ALS)和帕金森病(PD)以及癌症的潜力(摘自专利WO2020260871A1,化合物25)[1]。
PF-4778574是 AMPA 受体的正变构调节,在不同细胞中的 EC50 值大概为45至919 nM。
(3S,4R)-PF-6683324是一种原肌球蛋白相关激酶(Trk)抑制剂,从专利WO2015092610A1示例9中提取。(3S,40R)-PF-668332四具有研究疼痛和癌症的潜力[1]。
WT-TTR抑制剂1(化合物21)是一种野生型转甲状腺素(WT-TTR)抑制剂,在100μM时具有29.05%[1]的抑制作用。
7,8-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉(化合物11)是一种四氢异奎宁(THIQ)衍生物,是一种选择性苯乙醇胺N-甲基转移酶(PNMT)抑制剂,Ki值为0.3μM。7,8-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉可用于阿尔茨海默病和帕金森病相关精神疾病的研究[1]。
CZC-25146盐酸盐是代谢稳定的LRRK2选择性抑制剂,对野生型LRRK2和G2019S LRRK2的IC50分别为4.76 nM和6.87 nM。
Sunifiram (DM-235)是ampakine样化合物,具有较piracetam更好的益智活性。
HTT-D3是一种有效的口服活性亨廷顿(huntingtin,HTT)剪接调节剂。HTT-D3通过促进包含提前终止密码子(终止密码子psiExon)的假外显子的包含而起作用,导致HTT mRNA降解和HTT水平降低。HTT-D3可减少p-糖蛋白(p-gp)外排,可用于亨廷顿病研究[1]。
(RS)-MCPG是一个非选择性的group I/group II代谢型谷氨酸受体的拮抗剂。
卡马西平d8是氘标记的卡马西平。卡马西平是一种钠通道阻滞剂,是一种抗惊厥药物,IC50为131μM[1][2]。
C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂, 诱导Nurr1和DA基因表达。
Huwentoxin XVI,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究,也可探测 α7nAChR 的药理学特性。