1357266-05-7

• 常用中文名：RO5263397
• 常用英文名：RO 5263397
• CAS号：1357266-05-7
• 分子式：C₁₀H₁₁FN₂O
• 分子量：194.2055432
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-06-13 03:39:27
• 更新时间：2024-01-09 16:54:38
• RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。

名称

• 英文名: RO5263397

物化性质

• 分子式: C₁₀H₁₁FN₂O
• 分子量: 194.2055432

生物活性

• 描述: RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: RO5263397(0.1-1.0 mg/kg；p.o.；中光期给药(ZT6))在0.3和1 mg/kg时增加唤醒时间[2]。RO5263397(0.3和1.0 mg/kg；p.o.)减少体重小鼠的NREM时间。RO5263397(0.3和1.0 mg/kg；p.o.；在OE小鼠中)显著增加OE小鼠5-6 h的W时间。在所有剂量的RO5263397后,NREM睡眠被抑制4-6 h,REM睡眠几乎被完全抑制6 h。动物模型：4-5个月龄成年雄性体重(C57BL/6背景)[2]剂量：0.1,0.3,1 mg/kg给药：p.o.；中光期给药(ZT6)结果：0.3,1 mg/kg给药时唤醒时间增加
• 参考文献:

  [1]. Galley G, et al. Discovery and Characterization of 2-Aminooxazolines as Highly Potent, Selective, and Orally Active TAAR1 Agonists.ACS Med Chem Lett. 2015 Dec 30;7(2):192-7.

  [2]. Schwartz MD, et al. Trace Amine-Associated Receptor 1 Regulates Wakefulness and EEG Spectral Composition.Neuropsychopharmacology. 2017 May;42(6):1305-1314.

  [3]. Espinoza S, et al. Biochemical and Functional Characterization of the Trace Amine-Associated Receptor 1 (TAAR1) Agonist RO5263397.Front Pharmacol. 2018 Jun 21;9:645.