Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。
己基Hibo是一种有效的I组mGluR拮抗剂,在mGlu1a和mGlu5a受体上的Kbs分别为140和110μM。己基Hibo降低大鼠的sEPSC[1]。
IPN-60090 dihydrochloride 是一种口服有效、选择性的肾脏型谷氨酰胺酶 GLS1 抑制剂。GLS1 是代谢能生产中一种重要的酶。IPN-60090 dihydrochloride 可以用于 GLS1 介导的疾病的研究。
MV1035(MV-1035)是一种新型小分子,可减少U87 GBM细胞的迁移和侵袭,靶向m6A脱甲基酶ALKBH5,也抑制ALKBH2;MV1035直接抑制活性重组ALKBH5蛋白,从而负调节CD73蛋白表达,而不影响CD73 mRNA转录。在PD-GSC中,MV1035与TMZ具有协同作用,可降低细胞活力及其形成球体的能力。MV1035既能降低MGMT的表达,又能抑制ALKBH2的活性。
达拉精是一种有效的δ-阿片受体激动剂。达尔金减轻了庆大霉素(HY-A0276)诱导的细胞死亡。达拉精对庆大霉素引起的肾损伤具有肾保护作用。达拉精显示出抗溃疡活性[1][2][3]。
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于治疗疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的治疗。
棘皮酸是一种口服活性的原型神经调节剂。Acamprosate可用于研究酒精依赖和酒精中毒[1]。
Verazine ((-)-Verazine) 是一种抗真菌 (Fungal) 剂,可从干燥毛穗藜芦的根和根茎部获得。Verazine 还能以剂量依赖性的方式导致小鼠小脑和大脑皮层的 DNA 损伤。Verazine 可用于真菌感染以及神经疾病的研究。
MK-3328 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid) PET 配体,具有高的结合效力,IC50 为 10.5 nM。
Ladostigil (TV-3326) 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 能够增加胆碱能的传递,防止 ROS 的形成或其作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默氏病的研究。
Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。
D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
利舒利(马来酸)是一种有效的多巴胺激动剂,可能直接作用于多巴胺能受体。赖苏利德(马来酸)是一种麦角衍生物。利舒利(马来酸)缓解经前乳痛,无明显副作用[1][2]。
hCAI/II-IN-5(化合物MZ8)是一种有效的hCA I和hCA II(人碳酸酐酶同工酶I和II)抑制剂,IC50值分别为37.88和45.23 nM。hCAI/II-IN-5对α-糖苷酶和乙酰胆碱酯酶也有抑制作用,其IC50值分别为48.98和420.14nm。hCAI/II-IN-5可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。
Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂,对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性,无直接刺激激动剂。
Ipalbidine 是一种可以从 ipomoea Hardwickki Hemsl 中提取得到的生物碱。Ipalbidine 具有剂量依赖性镇痛作用。
Dizocilpine,一种有效的抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
4-丁基-α-阿加罗呋喃(AF 5)是一种抗焦虑和抗抑郁剂。4-丁基-α-阿加罗呋喃是一种α-阿加罗呋喃衍生物,可从伽罗木中分离出来。4-丁基-α-阿加罗呋喃可用于神经疾病研究[1]。
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性,高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂,在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂,其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50= 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
奈福泮(非那唑辛)是一种口服活性、非阿片类和非甾体类中枢镇痛剂。奈福泮阻断电压敏感性钠通道(IC50=27µM)并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。奈福泮可用于神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后颤抖和打嗝的研究[1][2][3]。
EHT 1864是Rac1信号转导抑制剂,能调节_gamma_-分泌酶介导的APP。
A29504 是一种具有γ -氨基丁酸 (GABAA(HY-L120) 受体活性的氨基甲酸乙酯。AA29504 抑制中枢神经系统中神经递质γ -氨基丁酸传递。AA29504 能够用于治疗焦虑、失眠等神经精神疾病的研究。
(R) -美苯妥英((-)-美苯妥英),美苯妥英的R-对映体。美苯妥英是一种抗惊厥剂[1][2]。
Axomadol (EN3324) 是一种中枢活性镇痛剂,具有阿片类激动特性,对单胺类的再摄取具有抑制作用。