Apamin 是一种在蜂毒中发现的18个氨基酸的肽神经毒素,可阻断Ca 2+激活的K+通道,且预防肝纤维化。
14(S)-HDHA(14(S)-HDoHE)是二十二碳六烯酸(DHA)的氧化产物。14(S)-HDHA是反映二十二碳六烯酸碳14脂氧合途径激活的标记物【1】。
MAGL-IN-4是一种口服活性、选择性和可逆性单酰甘油脂肪酶(MAGL)抑制剂,IC50为6.2 nM。MAGL-IN-4能穿透血脑屏障(BBB)。MAGL-IN-4主要通过选择性抑制大脑中的MAGL来增加2-AG水平,从而增强内源性大麻素信号[1]。
Ac-DGla-LI-Cha-C是一种有效的HCV蛋白酶抑制剂肽。Ac-DGla-LI-Cha-C可用于研究癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症疾病、神经退行性疾病、传染病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢疾病[1]。
NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
ER蛋白稳定调节因子-1(化合物481)是一种有效的ER蛋白稳定调控因子。ER蛋白抑制调节因子-1在阿尔茨海默病和糖尿病的研究中具有潜力[1]。
Dynorphin B (1-9) 是一种神经肽,是Dynorphin B 的 N 端裂解产物。Dynorphin B(1-9) 的形成被半胱氨酸肽酶的非选择性抑制剂 N-乙基马来酰亚胺 (N-ethylmaleimide) 阻断。
富马酸齐氯氮平(Lu 31-130)是一种抗精神病药物,在动物模型中具有强烈的促认知作用,有可能治疗许多神经和精神疾病。富马酸齐克氮平(Lu 31-130)对多巴胺D1/D2和5-羟色胺5-HT2A受体具有强大的拮抗作用[1][2]。
P7C3-A20是P7C3的衍生物,具有强效的神经保护活性。
Pramipexole是多巴胺受体激动剂,对帕金森综合症和腿多动综合征有效。
Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
ω-Conotoxin GVIA 是一种 N 型钙通道 (Ca2+ channel) 抑制剂。
甲基咔唑表现出对抗TRPA1的激动活性,EC50为0.27µM[1]。
Brofaromine 是一种单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制 MAO-A,IC50 为 0.2 μM。
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于治疗慢性神经退行性疾病的中药。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ(25-35) 诱导的神经变性,可能代表 AD 的新型治疗策略。
(S) -(-)-HA 966((-)-HA 966)是一种γ-羟基丁酸类药物,作为NMDA受体拮抗剂活性较弱(S) -(-)-HA 966具有肌肉松弛剂作用,可防止中脑皮质多巴胺代谢增强以及约束应激、条件性恐惧的行为相关性[1][2]。
MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。
GW-405833(L768242)是一种有效的选择性大麻素受体2(CB2)激动剂,EC50为50.7 nM。GW-405833还表现为非竞争性CB1拮抗剂。GW-405833抑制炎症和神经病理性疼痛[1][2]。
(2R,3S)-Chlorpheg 是 L-同型半胱氨酸 (L-HCA) 诱导的去极化的弱拮抗剂。(2R,3S)-Chlorpheg 也是弱 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗剂。
Crenezumab(MABT 5102A；RG 7412)是一种完全人源化的抗aβ单克隆抗体,可结合多种形式的aβ,如可溶性、低聚和原纤维,用于阿尔茨海默病研究[1]。
tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控 Notch 信号通路的潜力。
Icalcaprant是一种κ阿片受体拮抗剂[1]。
Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
ASK1-IN-5 (S-99)是一种凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,可用于自身免疫性疾病和神经退行性疾病的研究。