溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
亮氨酸L41是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)、DYRK2、CDC样激酶1(CLK1)和CLK3(IC50s分别为0.04、0.035、0.015和4.5µM)的有效抑制剂[1]。在阿尔茨海默病样毒性小鼠模型中,亮氨酸L41可防止Aβ25-35在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧(ROS)积累。亮氨酸L41还可以防止同一模型中Aβ25-35引起的记忆缺陷[2]。
Anticonvulsant agent 1 是一种抗惊厥剂,详细信息请参考专利文献 WO2001062726A2 中的化合物 156。
(−)-阿丘明是一种四环氯代生物碱,在Wistar大鼠模型中对培养的人类T细胞表现出选择性细胞毒性和增强记忆的特性[1]。
SARM1-IN-2是从专利WO2019236890A1实例82中提取的SARM1抑制剂。SARM1-IN-2可用于轴突变性的研究[1]。
Benfotiamine是维生素B1的衍生物,有抗氧化活性。
Cresyl violet acetate 是一种红色荧光染色剂,可用于染色神经元。
(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
[Arg8]-Vasotocin是加压素/催产素激素家族的脊椎动物神经垂体肽。
Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
CHBO4是一种强效、可逆、竞争性和选择性的hMAO-B抑制剂,在CHBO亚系列中的IC50值为0.031μM,Ki值为0.010±0.005μM。CHBO4通过清除细胞内活性氧(ROS)来减少细胞损伤。CHBO4可用于帕金森病(PD)研究[1]。
组织蛋白酶X-IN-1(化合物25)是一种有效的组织蛋白酶X抑制剂,IC50为7.13µM。组织蛋白酶X-IN-1以低细胞毒性降低PC-3细胞迁移[1]。
Filorexant (MK-6096) 是食欲素受体OX1和OX2双重抑制剂,Ki 值小于3nM。
JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
罗哌洛尔-d3(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。
BACE1-IN-2 是一种选择性的 BACE1 抑制剂,IC50 为 22 nM。
WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。
盐酸伊莫匹坦是一种神经激肽NK1受体拮抗剂[1]。
罗格列酮-d3(BRL 49653-d3)是氘标记的罗格列酮。罗格列酮(BRL 49653)是一种选择性口服活性PPARγ激动剂,PPARγ1、PPARγ2和PPARγ的EC50分别为30nm、100nm和60nm。罗格列酮以约40 nM的Kd与PPARγ结合。罗格列酮也是TRPC5的激活剂(EC50=~30μM)和TRPM3的抑制剂[1][2][3][4]。
氯苯丙胺是一种有效的组胺H3受体拮抗剂。氯苯丙胺减少多巴胺释放,增加下丘脑组胺水平。Clobenpropit表现出抗精神病药样活性。Clobenpropit对失血性休克大鼠产生复苏作用[1][2]。
(R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5 的正性变构调节剂,其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
JNJ-40255293是KiKi为7.5nM的高亲和力人a 2A受体拮抗剂。JNJ-40255293可用于帕金森病等神经退行性疾病的研究[1]。
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。