Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂,可用于阿尔兹海默。
Carpindolol (SDZ21009) 是一种 5-HT1B 受体拮抗剂(pKd 为 8.53,pKB 为 8.0)和 5-HT1D 受体激动剂(pEC50 为 5.91,pKd 为 6.37)。
Eplontersen sodium 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸,能够靶向 甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA,抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成,并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
CART(55-102)(rat) 是一种具有强烈抑制食欲的鼠源饱腹感因子,与瘦素和神经肽 Y 密切相关,并可诱导焦虑和压力相关行为。
CP-122288 是一种高效的神经源性炎症抑制剂,可用于偏头痛研究。
Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂,能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液,有提升眼睑的能力。
Ro 41-1049盐酸盐是一种选择性的单胺氧化酶A型(MAO-A)抑制剂。
LP-211 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 5-HT7 受体激动剂,Ki 值为 0.58 nM,选择性高于 5-HT1A 受体 (Ki,188 nM) 和 D2 受体 (Ki,142 nM)。
西弗哌嗪(S-600918)是一种有效的选择性P2X3受体拮抗剂(P2X3 IC50=4.2nM；P2X2/3 IC50=1100nM)。西沃哌嗪具有强烈的镇痛作用[1]。
SDZ 220-040 是一种竞争性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂。
mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
Melatonin D5 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素,可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
Mebeverine acid D5是Mebeverine Acid氘代标记化合物标准品。
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
Tau Peptide (306-336) (Repeat 3 Domain) 是一种 Tau 片段。
Dehydropipernonaline (Compound 24) 是一种酰胺类化合物。Dehydropipernonaline对L5178Y小鼠淋巴瘤细胞表现出相当大的细胞毒性 (IC508.9μM) 。Dehydropipernonaline 可用于抗真菌和细胞毒性筛选的研究。
QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂,其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩,其 IC50 为 4.7 μM。
LPYFD-NH2 是一种五肽,对 Aβ(1-42) 的聚集具有抑制作用。LPYFD-NH2 可用于阿兹海默症的研究。
T0467在体外以PINK1依赖的方式激活parkin线粒体易位。T0467不诱导多巴胺能神经元中PINK1的线粒体积累。T0467是PINK1-Parkin信号激活的潜在化合物,可用于帕金森病和相关疾病的研究[1]。
BMS-986188是δ-阿片受体的选择性正变构调节剂,EC50为0.05μM【1】。
Prosaptide Tx14(A) 是一种 prosaposin 衍生肽,是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂,EC50 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。
真阿托品是一种强效的毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)抑制剂,IC50值为0.583μM。真阿托品是一种抗胆碱能药物[1]。
Aβ-IN-3(化合物1)是一种有效的淀粉样β(Aβ)抑制剂。Aβ-IN-3抑制Aβ42聚集。然而,Aβ-IN-3不能减轻Aβ42对SH-SY5Y细胞的神经毒性。Aβ-IN-3不能将Aβ42的聚集状态改变为无毒状态[1]。
PBT434甲磺酸酯是一种强效的口服活性跨血脑屏障α-突触核蛋白聚集抑制剂。PBT434甲磺酸盐可用作铁螯合剂,并调节跨细胞铁运输。PBT434甲磺酸盐抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导α-突触核蛋白的聚集。PBT434甲磺酸盐可防止黑质致密部神经元(SNpc)的丢失。PBT434甲磺酸盐具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3 (compound 212 ) 是一种具有抗阿尔兹海默症作用的化合物,是有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (GC) 的抑制剂,其 IC50 值为 4.5 nM。Glutaminyl Cyclase-IN-1 (compound 212) 可显著降低大脑Aβ的浓度,并恢复认知功能。