AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。
N-苄基萘三吲哚盐酸盐是一种强效的δ2-选择性阿片受体拮抗剂。苄基萘三吲哚盐酸盐在体内的作用时间比萘三苯(NTB)长。N-苄基萘三吲哚盐酸盐在δ-阿片受体功能的药理学表征中是一种有用的工具[1]。
PBT 1033(PBT 2)是一种口服活性铜/锌离子载体。PBT 1033在阿尔茨海默病(AD)小鼠模型中恢复认知。PB 1033对革兰氏阳性菌也具有抗菌活性[1][2]。
ITI-214是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 是一种特定的神经肽 Y Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 也抑制 Y4, Y5。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 可以增加麻醉大鼠的血压,也增加饮食摄入量。
OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
二氢哌安酮(Floropipamide；McN JR 3345)是5-HT2A受体(pKi=8.2)和D4受体(pKi=8.0)的高亲和力拮抗剂,也是D2受体(pKi=6.7)的低亲和力拮抗剂[1]。
胞苷-13C9,15N3是13C和15N标记的胞苷[1]。胞苷是一种嘧啶核苷,是核糖核酸的一种成分。胞苷是尿苷的前体。胞苷控制神经胶质谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢、儿茶酚胺合成和线粒体功能[2][3][4]。
Velusetrag(TD-5108)是5-羟色胺5-HT4受体(5-HT4R)的口服活性、强效和选择性激动剂,pKi为7.7。Velusetrag对5-HT2A和5-HT2B受体没有亲和力(Ki>10μM)。Velusetrag可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究[1][2][3][4][5]。
RU 24969琥珀酸酯是5-HT受体激动剂,5-HT1B和5-HT1A的Ki值分别为0.38和2.5nM。RU 24969减少了流体消耗并增加了向前运动。RU 24969琥珀酸酯可用于神经系统疾病的研究[1][2][3][4]。
NMDA受体拮抗剂5(化合物10e)是一种强效、透脑、无毒的NMDA受体拮抗剂。NMDA受体拮抗剂5可用于神经障碍研究[1]。
S 38093 是一种大脑渗透的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。
RMI-61140 是一种有口服活性的神经抑制剂。RMI-61140 降低了小鼠的自发运动性和肌肉张力。RMI-61140 增加巴比妥酸盐诱导的睡眠并引起眼睑下垂。RMI-61140 可用于精神分裂症研究。
Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。
αA-Conotoxin OIVA (αA-OIVA) 是一种选择性的 nAChR 拮抗剂,其对哺乳动物胎儿肌肉 nAChR 的 IC50 值为 56 nM。αA-Conotoxin OIVA 是一种多肽,可从芋螺毒素中获取,能够麻痹肌肉。
Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激动剂,它的 IC50 为 3 μM。DMeOB 具有负调节作用。
巴考帕苷N2是一种二甘糖苷皂甙[1]。
Kassinin 是一种衍生自 Kassina 蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。
Ro 01-6128是mGluR1的正变构调节剂[1]。
酪蛋白激酶1δ-IN6是一种有效且选择性的蛋白激酶CK-1δ抑制剂,其IC50为23nM。酪蛋白激酶1δ-IN6在体外和体内均显示出神经保护和抗炎特性。酪蛋白激酶1δ-IN-6是一种很有前途的候选药物,可用于神经退行性疾病的研究。
曲唑吡罗本(TAK-906)是一种多巴胺D2/D3受体拮抗剂,用于中重度胃轻瘫的慢性研究[1]。
D-NMAPPD((1R,2R)-B13)是一种酸性神经酰胺酶抑制剂。D-NMAPPD通过增强神经酰胺的内源性产生来调节NMDA受体特性。D-NMAPPD具有抗癌作用[1][2]。
藏红花中的类胡萝卜素成分藏红花苷-4是一种有效的渗透大脑的抗氧化剂。藏红花素-4可以抑制Aβ纤维在大脑中的聚集和伴随的沉积。藏红花素-4可用于阿尔茨海默病的研究。藏红花苷-4还具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2][3]。
WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。
马来酸曲米帕明-d3是氘标记的马来酸曲米帕明。马来酸曲米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的PKI分别为6.39、8.10和4.66[1][2]。
Flibanserin-d4-1是氘标记的Flibanserin。Flibanserin(BIMT-17)是5-羟色胺5-HT1A受体的完全激动剂(Ki=1 nM)和5-HT2A的拮抗剂(49 nM)。Flibanserin与多巴胺D4受体(4-24 nM)结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin对治疗低活动性性欲障碍(HSDD)有效[1][2]。