Fasciculin-II (Fas-2) 是一种潜在的 acetylcholinesterase (AChE) 抑制剂。
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。
SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.6 nM。
AS057278是一种有效、选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性非肽D-氨基酸氧化酶(DAAO)抑制剂,IC50值为0.91μM,EC50为2.2-3.95μM。AS057278可使苯环利定(PCP)诱导的小鼠预脉冲抑制正常化。AS057278可用于研究精神分裂症[1]。
Levosalbutamol酒石酸盐(levalbuterol)是短效β2肾上腺素受体激动剂salbutamol的R型对映体。
ADR 851是一种多巴胺 D2 受体拮抗剂,可用于止吐剂的研究。
PERK-IN-4是一种有效的、选择性的PERK(蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶)抑制剂,其ic50为0.3nm。PERK被激活,以应对与多种疾病状态有关的各种内质网应激[1]。
四氢新胺是新霉素的降解产物,是一种广谱氨基糖苷类抗生素。四氢新胺是一种靶向血管生成素的抗血管生成药物。四氢新胺具有强大的抗菌、抗肿瘤和神经保护活性[1][2]。
RL648\U 81是一种特殊的KQT样亚家族2/3(KCNQ2/3)激活剂,EC50为190 nM。RL648\U 81有力地将KCNQ2/3通道的V1/2移向超极化电位。RL648\U 81不会移动KCNQ4或KCNQ5的V1/2。RL648\U 81有可能导致与神经元高兴奋性研究相关的神经系统疾病【1】。
α-Conotoxin PIA,可从 Conus purpurascens 中分离,是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。
β Amyloid(28-35) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid 寡聚物具有神经毒性,β Amyloid(28-35) human 可与神经元膜相互作用,调节二级结构和神经毒性,引起阿尔茨海默病。β Amyloid(28-35) human 对酸性磷脂 DPH 具有非均向性 (anisotropy) 影响,可使脂质膜双层的内部流动性增强。
MAO-B-IN-15是一种选择性MAO-B抑制剂(IC50:13.5μM),与Tyr 326残基形成π-π相互作用。MAO-B-IN-15可用于帕金森病的研究[1]。
RIPK1-IN-15(化合物2.5)是RIPK1的有效抑制剂。RIPK1-IN-15具有研究神经退行性疾病、自身免疫疾病和炎症疾病的潜力【1】。
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。
Tolcapone(Ro 40-7592)是口服活性的外周和中枢COMT抑制剂。
前胡香豆素III是(α)-突触核蛋白和亨廷顿蛋白聚集体的抑制剂,可增强细胞核和细胞质β23聚集体的清除,并防止疾病相关蛋白(即突变亨廷顿蛋白和α-突触核)诱导的细胞毒性。前胡香豆素III可用于帕金森病研究[1]。
Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。是一种可用于治疗神经性疼痛和其它慢性疼痛的潜在药物。
Stromatoxin 1是钾通道的抑制剂,钾通道是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1选择性地抑制K(V)2.1、K(V。K(V)2.1和K(V。
TLX agonist 1 (ccrp2) 是一种孤核受体 tailless (TLX, NR2E1) 调节剂 (EC50=1 μM; Kd= 650 nM)。TLX agonist 1 增强 TLX 转录抑制活性。
NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
SKF 82958是多巴胺D1/D5受体激动剂。
镇痛剂-3(化合物3d)是一种强效镇痛剂[1]。
Ethyl dirazepate 是一种苯并二氮杂 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑和催眠特性。
Amyloid β-peptide (1-40) (rat) 是蛋白水解切割淀粉样蛋白前体蛋白的易聚集产物,并且是在阿尔茨海默病脑中观察到的老年斑的主要成分。
甘氨酸-1-13C,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。