ELOVL6-IN-1是一种强效、口服活性和选择性的ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-1剂量依赖性抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为0.350μM。ELOVL6-IN-1对丙二酰辅酶a(Ki=994 nM)和棕榈酰辅酶a以非竞争性方式抑制ELOVL6[1]。
ITI-214 (free base)是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
ZJ43是一种有效的NAAG肽酶抑制剂,IC50为2.4 nM,Ki为0.8 nM。ZJ43充分激活II组mGluR,并减少PCP的一些行为影响。ZJ43在神经病变、炎症和疼痛模型中显示出镇痛作用【1】。
BuChE-IN-6(化合物1b)是一种有效的选择性BuChE(丁酰胆碱酯酶)抑制剂,eqBuChE和hBuChE的IC50值分别为0.46和0.51μM。BuChE-IN-6还抑制Aβ42自聚集[1]。
SN003 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRFR 1) 的可逆拮抗剂 (IC50 = 241 nM),比 CRFR 2 拮抗效果高 1000 多倍。SN003 在体外抑制 CRF 诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 释放。 SN003 可减轻大鼠的抑郁样行为。
蟑螂肌活性肽II(Pea CAH II)是一种蟑螂神经肽。蟑螂肌活性肽II是脂肪动力激素/红色素浓缩激素(AKH/RPCH)家族的成员。蟑螂肌活性肽II可用于昆虫机体代谢功能的研究[1]。
苯他西泮(噻吩)是一种具有短效抗焦虑作用的化合物。苯他西泮具有抗惊厥和镇静作用。苯他西泮可用于抑郁症和焦虑症的研究[1]。
L-745870 hydrochloride 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 hydrochloride 具有出色的大脑渗透能力。
环(甘氨酰-L-亮氨酸)(Cyclo(leu-gly))是一种神经肽,可下调多巴胺(DA)受体并减弱多巴胺能超敏性。环(甘氨酰-L-亮氨酸)抑制吗啡诱导的大鼠疼痛缓解以及多巴胺受体超敏性的发展。环(甘氨酰-L-亮氨酸)具有预防迟发性和/或L-DOPA(HY-N0304)诱导的运动障碍的潜力[1][2]。
N-(3-氨基丙基)环己胺是一种环己胺衍生物,是亚精胺合酶的选择性和竞争性抑制剂。N-(3-氨丙基)环己胺可用于神经系统疾病的研究[1]。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性反向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性,还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。
HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。
FAAH-IN-8 是一种 FAAH 竞争性抑制剂,IC50 值为 6.7 nM,Ki 值为 5 nM。 FAAH-IN-8 具有高血脑通透性和显着的抗氧化特性,且无神经毒性。
Belaperidone (LU-111995) 是 5-HT2A 受体的抑制剂,具有抗多巴胺和抗血清素能的作用。
VU0409106是一种有效且选择性的mGlu5负变构调节剂(NAM),其IC50为24nm。VU0409106在大鼠模型中显示出浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106还可穿透血脑屏障[1][2]。
SB 258719(盐酸盐)是一种选择性5-HT7受体拮抗剂,对受体具有高度亲和力(pKi=7.5)。SB-258719(盐酸盐)可用于癌症和神经系统疾病的研究[1][2]。
GPR52激动剂-1是一种有效的、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透剂GPR52的激动剂,pEC50值为7.53。GPR52拮抗剂-1通过与GPR52直接相互作用影响cAMP的积累。GPR52-激动剂-1可以显著抑制小鼠甲基苯丙胺诱导的过度活动。抗精神病活性[1]。
Dendrotoxin-I 是有效的 K+ 通道阻滞剂,靶向电压门控钾通道亚基 KV1.1 和 KV1.2。 Dendrotoxin-I 是一种从 Dendroaspis 蛇毒中分离出来的神经毒素。
CYM-5478是一种有效且高度选择性的S1P2激动剂,EC50为119 在TGFα-脱落试验中为nM。CYM-5478保护神经衍生细胞系免受顺铂毒性[1][2]。
WAY-100635马来酸盐是5-HT受体拮抗剂,IC50为0.95nM。
Neu2000 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。
Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂, Ki 为 0.56-2.1 μM。
NYX-2925是一种新型NMDA受体特异性螺环-β-内酰胺,可调节与学习和记忆相关的突触可塑性过程。
Huperzine C 是从 Huperzia serrate 中分离的一种生物碱。Huperzine C 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。Huperzine C 可用于阿尔茨海默症的研究。
Nor-benzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢产物。Benzetimide 是一种具有抗胆碱能活性的 mAChR 拮抗剂。
β-Amyloid (1-17) 是一种 β-Amyloid 的多肽片段,能够稳定纤维,在 Aβ 纤维形成过程中具有重要作用。