GPR52激动剂-1是一种有效的、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透剂GPR52的激动剂,pEC50值为7.53。GPR52拮抗剂-1通过与GPR52直接相互作用影响cAMP的积累。GPR52-激动剂-1可以显著抑制小鼠甲基苯丙胺诱导的过度活动。抗精神病活性[1]。
Dendrotoxin-I 是有效的 K+ 通道阻滞剂,靶向电压门控钾通道亚基 KV1.1 和 KV1.2。 Dendrotoxin-I 是一种从 Dendroaspis 蛇毒中分离出来的神经毒素。
CYM-5478是一种有效且高度选择性的S1P2激动剂,EC50为119 在TGFα-脱落试验中为nM。CYM-5478保护神经衍生细胞系免受顺铂毒性[1][2]。
WAY-100635马来酸盐是5-HT受体拮抗剂,IC50为0.95nM。
拉奎尼莫(ABR-215062)钠是一种口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。拉奎尼莫钠可降低星形胶质细胞NF-κB的激活,以保护其免受铜嗪诱导的脱髓鞘。拉奎尼莫钠有可能用于多发性硬化(MS；RRMS或CPMS)的复发缓解(RR)和慢性进行性(CP)形式,以及神经退行性疾病研究[1][2][3][4]。
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
C004019是一种小分子 ,能够靶向tau,用于从细胞内选择性降解蛋白质,同时招募tau 和E3连接酶(Vhl),选择性增强tau 蛋白的和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。
Neu2000 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
Darodipine (PY 108-068, PY-108068) 是有效地钙离子通道 (calcium chanel) 拮抗剂。
Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂, Ki 为 0.56-2.1 μM。
Ondansetron盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
NYX-2925是一种新型NMDA受体特异性螺环-β-内酰胺,可调节与学习和记忆相关的突触可塑性过程。
Huperzine C 是从 Huperzia serrate 中分离的一种生物碱。Huperzine C 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。Huperzine C 可用于阿尔茨海默症的研究。
Pyrithioxin二盐酸盐是一种神经动力化合物, 促进脑内葡萄糖及氨基酸的代谢, 改善全身同化作用, 增加颈动脉血流量, 改善脑血流。
Nor-benzetimide 是 Benzetimide 的主要代谢产物。Benzetimide 是一种具有抗胆碱能活性的 mAChR 拮抗剂。
β-Amyloid (1-17) 是一种 β-Amyloid 的多肽片段,能够稳定纤维,在 Aβ 纤维形成过程中具有重要作用。
Syntide 2是可被Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II (CaMKII) 识别的底物。
(R)-Ketorolac 是 Ketorolac 的 R 型对应体,可有效阵痛,减少溃疡的发生。(R)-Ketorolac 对 COX 无作用。
AChE/BChE/MAO-B-IN-1(化合物10)是一种可逆的非时间依赖性AChE、BChE和MAO-B抑制剂,对hAChE、hBChE和hMAO-B的IC50值分别为7.31、0.56和26.1μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-1可穿过血脑屏障,显示出无细胞毒性的神经保护作用[1]。
AZD5213是一种选择性和竞争性的人H3受体拮抗剂,hH3R的pKi值为9.3。AZD5213可用于睡眠和认知调节的研究[1][2]。
SKF 82958盐酸盐是多巴胺D1/D5受体激动剂。
Risperidone hydrochloride 是 5-HT2 的阻断剂和多巴胺 D2 受体的有效拮抗剂,其 Ki 值分别为0.16,1.4 nM。
(Rac)-SEP-363856 是 SEP-363856 的外消旋体。SEP-363856(SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
MDL 29913 环肽是竞争性的 NK2 速激肽受体选择性拮抗剂,其 pA2 值为 8.66。
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
JH-II-127是一种高效的选择性, 脑渗透性LRRK2 抑制剂, 抑制LRRK2野生型, LRRK2-G2019S,和 LRRK2-A2016T, IC50 值分别为6.6 nM, 2.2 nM ,47.7 nM。
TC OT 39是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体的选择性激动剂(OXTR,EC50=180nM)。TC OT 39也是一种具有330 nM Ki值的Avprla血管加压素受体拮抗剂。TC OT 39在小鼠模型中表现出镇静作用[1]。