Sirtuin调制器2(化合物132)是一种ED50等于或小于50μM的Sirtuiin调制器[1]。
PDE1-IN-2是PDE1的抑制剂, 来自专利WO2016/55618 A1,化合物实例31。对PDE1C, PDE1B和PDE1A的IC50值分别为 6,140 和164 nM。
JNJ-67569762是一种选择性BACE1抑制剂,靶向S3囊(IC50=2.7nm)。
利卡巴地平-d4-1是氘标记的利卡巴地平。利卡巴地平(BIA 2-005；GP 47779)是一种具有抗惊厥和情绪稳定作用的电压门控钠通道阻滞剂[1]。
DPDPE 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。
(S)-O-Desmethyl Venlafaxine N-Oxide 是 (S)-O-Desmethyl Venlafaxine 的 N-氧化物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
Salbutamol是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)引发的支气管痉挛。
(±)-Darifenacin-d4(氢溴化物)是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂,IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。
rac-Rotigotine盐酸盐是D-2受体选择性激动剂,Ki为0.69 nM。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究[1]。
COX-2-IN-22(化合物4h)是一种COX-2抑制剂,IC50为8.6µM。COX-2-IN-22还抑制乙酰胆碱酯酶、BChE、β-分泌酶、LOX-5和DPPH,IC50值分别为2.8、6.3、15.3、13.9和6.8µM。COX-2-IN-22可以穿过BBB[1]。
AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
JNJ-39758979 是一个有选择性且具有高亲和性的组胺 H4 受体拮抗剂, 其 Ki 值为 12.5 nM。
SRT3657 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,具有神经保护作用。
代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂L-AP3的IC50分别为368μM和2087μM,可抑制D-磷酸丝氨酸和L-磷酸丝氨酸[1]。
CGP 25454A是一个新颖和选择性的突触前多巴胺自受体拮抗剂。
GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。
Coumaran (2,3-Dihydrobenzofuran) 是一种从 L. camara 中提取的 (AChE) 抑制剂。Coumaran 可以用作生物农药。
SUCNR1-IN-2 (Statement 35) 是一种 succinate/succinate 受体 1 抑制剂,可用于神经退行性疾病 (如神经炎症) 的研究。
MY10是RPTPβ/ζ(PTPRZ1)的小分子抑制剂,IC50为0.1 uM,显着增加参与神经元存活和分化的RPTPβ/ζ底物关键酪氨酸残基的磷酸化；阻断乙醇条件位置偏好,对乙醇诱导的共济失调影响有限,并增强乙醇对小鼠的镇静作用；增加神经母细胞瘤细胞中磷酸化ALK和TrkA的水平,调节酒精激活的信号通路。
(±)-乙酰肉碱氯化物(乙酰-dl-肉碱氯化物)是一种具有胆碱能性质的弱胆碱能激动剂(±)-乙酰肉碱氯化物是脂质代谢的重要中间体[1][2]。
棕榈酸-d2-1是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。