Ro 41-0960是一种选择性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂[1]。
D-半乳糖d2是氘标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体。
(S)-WAY 100135 dihydrochloride 是5-HT 1A (IC50 为33.9 nM) 的高选择性强效拮抗剂。(S)-WAY 100135 dihydrochloride 在动物模型中具有抗焦虑活性。
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。
Flunarizine是钙离子通道阻断剂。
ABBV-318是一种有效的Nav1.7/Nav1.8阻滞剂,hNav1.7和hNav1.8的IC50分别为2.8μM和3.8μM。ABBV-318可用于疼痛研究[1]。
乌斯马拉普利(SUVN-D4010)是一种选择性5-HT4受体配体,EC50值为27.5nM,用于阿尔茨海默病和其他记忆和认知障碍的症状研究,如注意缺陷多动症、帕金森病和精神分裂症[1]。
AChE-IN-31(化合物1)是一种非竞争性AChE抑制剂,具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。
SRI-011381是一种口服活性TGF-β信号激动剂,具有神经保护作用[1][2]。
Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat 是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。
Ro 25-6981盐酸盐是一种强效、选择性和活性依赖的NR2B亚单位特异性NMDA受体拮抗剂。Ro 25-6981盐酸盐具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981盐酸盐具有研究帕金森病的潜力[1][2][3]。
曲西拉西肽是一种植物来源的木脂素[1],具有神经保护特性[2]。
NT1-014B是一种强效的NT1脂质包封的AmB(两性霉素B)。NT1-014B将NT类脂掺入血脑屏障不可渗透的脂质纳米颗粒(LNPs)中,使LNPs具有穿过血脑屏障的能力。NT1-014B通过静脉注射增强大脑输送[1]。
CR4056 是一个选择性的人重组 MAO-A 抑制剂,其 IC50 值为 202.7 nM。 CR4056 也是咪唑啉-2 受体 (I2R) 的配体,其 IC50 值为 596 nM。
PF-06447475是高效选择性有闹渗透性的LRRK2抑制剂,IC50值为3 nM。
乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
血清素-d4是氘标记的血清素。血清素是中枢神经系统中的一种单胺类神经递质,也是内源性5-HT受体激动剂。血清素也是一种儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为44μM。
β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
Licostinel(ACEA-1021)是一种甘氨酸受体拮抗剂(IC50:59nM)。Licostinel具有神经保护活性[1][2][3]。
AZD5904 是一种有效且不可逆的人髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂,其 IC50 值为 140 nM,在小鼠和大鼠中也具有相似的效力。
Piperlonguminine 是一种从 Piper 中分离出的生物碱酰胺。Piperlonguminine 具有多种生物学特性,包括抗炎,抗肿瘤,神经保护,抗血小板,抗黑素生成,抗真菌和抗菌活性。
Qingyangshengenin B 从 Qingyangshen 中分离出的 C-21 甾体苷。Qingyangshengenin B 对 Aβ 的毒性有保护作用,通过在 mRNA 水平上降低 Aβ 的表达来减少 Aβ 的沉积。Qingyangshengenin B 具有抗癫痫活性。
TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
L-蛋氨酸-DL-亚砜肟(MSX)是谷氨酰胺合成酶的抑制剂。L-蛋氨酸-DL-亚砜肟也是一种强效惊厥剂,主要影响星形胶质细胞的代谢和形态学。
ω-Grammotoxin SIA (GrTx) 是一种 P/Q 和 N 型电压门控 Calcium Channels 抑制剂。ω-Grammotoxin SIA 也是一种可从蜘蛛毒液中获取的蛋白毒素。ω-Grammotoxin SIA 有研究神经系统疾病以及心血管疾病的潜力
NCX 470是第二代一氧化氮(NO)供体前列腺素类似物。NCX 470通过激活比马前列素介导的葡萄膜巩膜流出和NO介导的常规流出,有效降低高眼压和青光眼动物模型中的眼压(IOP)。NCX 470可用于研究眼球高血压和青光眼[1][2]。