117399-93-6

• 常用中文名：人内皮素3
• 常用英文名：Endothelin-3 (human, mouse, rabbit, rat) acetate salt
• CAS号：117399-93-6
• 分子式：C₁₂₁H₁₆₈N₂₆O₃₃S₄
• 分子量：2643.04000
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-07-11 21:43:36
• 更新时间：2024-01-05 19:54:49
• Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat 是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。

名称

• 中文名: 人内皮素3
• 英文名: Endothelin 3 human, rat
• 中文别名: 内皮素3
• 英文别名: ET-3; MFCD00076378; Endothelin 3 human,rat; Endothelin-3, human; Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat

物化性质

• 分子式: C₁₂₁H₁₆₈N₂₆O₃₃S₄
• 分子量: 2643.04000
• 精确质量: 2641.11000
• PSA: 1056.08000
• LogP: 6.33930
• 外观性状: powder | white
• 储存条件:

  密封、在 -20ºC下保存

• 稳定性: 稳定 避免酸、碱
• 分子结构:

  1、摩尔折射率：676.06

  2、摩尔体积（cm³/mol）：2056.3

  3、等张比容（90.2K）：5564.1

  4、表面张力（dyne/cm）：53.6

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：268.01

  7、单一同位素质量：2641.114992 Da

  8、标称质量：2640 Da

  9、平均质量：2643.043 Da

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-4.3

  2.氢键供体数量:34

  3.氢键受体数量:41

  4.可旋转化学键数量:49

  5.互变异构体数量:1000

  6.拓扑分子极性表面积1060

  7.重原子数量:184

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:5720

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:23

  12.不确定原子立构中心数量:2

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：白色粉末

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat 是由21个氨基酸组成的血管活性肽,可与G蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和ET-RB 结合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  多肽产品
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  ET-RA, ET-RB[1]

• 体外研究: 内皮素(ET)是包含三种不同同种型的21-氨基酸血管收缩肽家族：ET-1,ET2和内皮素-3。在血浆,心脏,脑和血管平滑肌细胞(VSMC)中检测到内皮素-3。 VSMCs的表面酶将大内皮素-3分解为相应的成熟肽内皮素-3。内皮素-3下调冠状动脉VSMC中的内皮素ETA受体表达,而不影响受体密度或功能性ETA受体反应。相反,高浓度的内皮素-3(100 nM)可增加ETB受体的表达,但可消除受体的血管收缩反应,这可能是由于内皮素-3的脱敏作用[1]。内皮素-3刺激ENCC与各种ECM组分的粘附。内皮素-3诱导ENCC形状和突出动力学的快速变化,有利于片状伪足的持续生长和稳定,这一过程与局灶粘连和活化的β1-整联蛋白的数量增加同时发生[2]。
• 体内研究: 低浓度的内皮素-3可通过ETB2活化和NO产生减弱炎症反应。内皮素-3主要作用于ETB,在低浓度下特异性地抑制血小板活化因子(PAF)诱导的爪水肿,而ET-1和内皮素-2均作用于ETA和ETB,均表现出抑制活性。在BQ-123(分别为66.4±6.7％和65.4±22.6％)存在下,ET-1和内皮素-3(各0.5 pmol /爪)的抑制作用与内皮素-3(0.5 pmol/d)相当。单独使用(65.4±10.9％),而在BQ-788存在下ET-1和内皮素-3均未显示出抑制活性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Skovsted GF, et al. Endothelin-1 and Endothelin-3 Regulate Endothelin Receptor Expression in Rat Coronary Arteries. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2015 Nov;117(5):297-305.

  [2]. Gazquez E, et al. Endothelin-3 stimulates cell adhesion and cooperates with β1-integrins during enteric nervous system ontogenesis. Sci Rep. 2016 Dec 1;6:37877. doi: 10.1038/srep37877.

  [3]. Sato A, et al. Endothelin-3 at low concentrations attenuates inflammatory responses via the endothelin B2 receptor. Inflamm Res. 2013 Apr;62(4):417-24.

安全

• 安全声明 (欧洲): S22
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3