Flo8是一种强效抗炎和抗氧化化合物。Flo8抑制细胞内活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)的释放,并通过抑制炎症和凋亡信号通路抑制神经元凋亡。Flo8可用于帕金森病(PD)研究[1]。
西穆菲兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。西穆菲兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。Simufilam可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Foscarbidopa (Carbidopa 4′-monophosphate) 是一种卡比多巴 (Carbidopa) 前药,是多巴胺受体的激动剂 。
CP-409092 是 GABA(A) 的部分激动剂,主要用于抗焦虑研究。
SB-200646A 是第一个对 5-HT2B/2C 的选择性超过 5-HT2A 的拮抗剂,5-HT2B,5-HT2C 和 5-HT2A 的 pKi 值分别为 7.5、6.9 和 5.2。SB-200646A 具有口服活性,在体内具有电生理和抗焦虑特性。
Sodium Channel inhibitor 4 是钠通道抑制剂。
Casuarictin 是一种有效且具有竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂,IC50 为 0.21 μg/mL。Casuarictin 是一种早老素稳定因子样蛋白 (PSFL) 蛋白抑制剂。Casuarictin 可用于阿尔茨海默病研究。
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
PHA 568487游离碱是一种选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(α-7 nAchR)激动剂。PHA 568487游离碱可减少神经炎症[1][2][3]。
RS-102221是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221能促进新神经细胞的分化。RS-102221增加了大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
Benserazide盐酸盐是芳香族L-氨基酸脱羧酶(AAAD)和DOPA脱羧酶抑制剂。
Ex26(S1P1-IN-Ex26)是一种有效且选择性的鞘氨醇1-磷酸受体1(S1P1)拮抗剂(IC50=0.93nM)。Ex26显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体的选择性大于3000倍。Ex26可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎研究[1]。
Fabomotizole (CM346)具有抗焦虑和神经保护活性,不会产生镇静和肌肉松弛的效果。
PF-06445974是一种很有前途的正电子发射断层扫描(PET)导线,在PDE4B处具有极好的效力,IC50<1 nM。PDE4D、PDE4A和PDE4C的IC50值分别为36、4.7和17 nM。在“冷示踪”研究中,PF-06445974对PDE4D具有良好的选择性、良好的脑通透性和高水平的特异性结合[1]。
Pyridazinediones-derivative-1有潜质用于治疗神经变性疾病。抑制谷氨酸诱导的豚鼠回肠收缩的 ED50 值为2.1 μM。
Icapamespib(PU-HZ151)是一种有效的HSP90抑制剂,EC50为5 纳米。Icapamespib能够跨越血脑屏障[1]。
IRL 1038 是一种内皮素 B 受体 (endothelin B receptor) 选择性拮抗剂,Ki 为 6-11 nM。
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的,有效的选择性 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
Bilaid C是一种四肽,可从澳大利亚河口分离的青霉菌MST-MF667中分离出来。胆汁C也是一种有效且选择性的μ-阿片受体(MOPr)激动剂(Ki=210 nM,hMOPr)[1]。
SV5是一种有效的抗阿尔茨海默病药物。SV5能显著保护SHSY-5Y Aβ1-42诱导的细胞死亡。SV5具有中度抗氧化和良好的神经保护活性。SV5在人血浆中具有很高的稳定性,并且具有最佳的药理学特性【1】。
吡那滨是一种大麻素受体配体。皮尔纳滨可用于青光眼的研究[1]。
甘氨酸-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
FG8119 是一种新型苯二氮卓 (benzodiazepine) 激动剂,来自专利 US 4745112 A。
Gabapentin (Neurontin)盐酸盐是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
cis-Indatraline (cis-Lu 19-005) hydrochloride 是一种活性化合物。 cis-Indatraline (cis-Lu 19-005) hydrochloride 可用于神经退行性疾病的研究。
R079 (化合物 17) 是一种具有选择性、口服活性的 Nrf2 激活剂。R079 增加 Nrf2 转位活性 (EC50 = 32.41 μM)。R079 可通过激活 Nrf2 来中和过量的活性氧物质水平。R079 具有抗炎性质并且可用于多发性硬化研究。
新型卫星细胞增殖激活剂促进受损肌肉修复