1642112-32-0

• 常用中文名：AMG8380
• 常用英文名：AMG8380
• CAS号：1642112-32-0
• 分子式：C₂₅H₁₆ClF₂N₃O₅S
• 分子量：543.93
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2020-06-01 15:33:35
• 更新时间：2024-04-03 17:20:55
• AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。

名称

• 英文名: AMG8380

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₆ClF₂N₃O₅S
• 分子量: 543.93

生物活性

• 描述: AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 动物模型：C57Bl/6雄性小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：口服结果：未能显示对抓挠行为有统计学意义的影响。
• 参考文献:

  [1]. Kornecook TJ, et al. Pharmacologic Characterization of AMG8379, a Potent and Selective Small Molecule Sulfonamide Antagonist of the Voltage-Gated Sodium Channel NaV1.7. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jul;362(1):146-160.