Loperamide phenyl 是洛哌酰胺 (HY-B0418A) 的一种杂质。Loperamide 是一种类阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。
Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
ML-184(ML184)是一种有效的选择性GPR55激动剂,对GPR35,CB1和CB2的EC50为263nM,>120倍,83倍和57倍；显示激活ERK磷酸化下游反应的活性和PKCβII易位。
罗哌卡因-d7盐酸盐是氘标记的罗哌卡因(盐酸盐)(HY-B0563B)[1]。盐酸罗哌卡因是强效的吗？钠通道？阻断剂和阻断脉冲传导通过可逆抑制？钠离子流入？在神经纤维中[2][3]。罗哌卡因也是K2P(双孔结构域钾通道)TREK-1的抑制剂,在COS-7细胞膜中的IC50为402.7μM[4]。罗哌卡因广泛用于神经性疼痛？体内管理[2]。
ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体4 (mGluR4) 正变构调节剂,作用于人mGluR4,EC50为 4 nM。
(±)13(14)-EpDPA(13,14-EpDPE)是细胞色素P-450环氧合酶与二十二碳六烯酸(DHA)反应的产物。(±)13(14)-EpDPA具有抗痛觉过敏和血管舒张活性[1]。
乙酰石松碱M是一种石松碱类生物碱,可从日本石松中分离得到。但乙酰乙酸葡糖胺M对乙酰胆碱酯酶无抑制作用[1]。
Capsiconiate (Coniferyl (E)-8-methyl-6-nonenoate) 是一种 TRPV1 激动剂 (EC50= 3.2 μM)。Capsiconiate 可用于 TRPV1 介导的疾病研究,如疼痛、炎症、癫痫。
Velusetrag(TD-5108)是一种有效的选择性和口服5-HT4受体激动剂,pKi为7.7,选择性比其他5-HT受体高500倍；选择性比其他生物胺受体高25倍,对hERG通道没有影响；增加犬窦的收缩力,具有比替加色罗更高效力的十二指肠和空肠在豚鼠,大鼠和狗胃肠道中表现出强大的体内活性。其他适应症2期临床
Rivastigmine酒石酸盐是胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 uM,还能抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。
Deoxysappanone B(3-Deoxysappeanone B)是一种从Caesalpinia sapan L(Lignum sappan)中分离得到的异黄酮类化合物。Deoxysappanone B具有抗炎和神经保护作用,并通过阻断IκB激酶(IKK)-NF-κB和p38/ERK MAPK通路抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappanone B可用于神经炎和炎症相关神经损伤的疾病研究[1]。
异氟醚二烯是一种从野生芹菜(明草属芹菜科)[1]中分离的神经原性化合物。
2-花生四烯酸甘油-d11是氘标记的2-花生二烯酸甘油。2-花生四烯酸甘油是中枢神经系统中的第二种内源性大麻素配体[1]。
CAY10614是一种有效的TLR4拮抗剂。CAY10614抑制脂质A诱导的TLR4激活,IC50为1.675μM。CAY10614可提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率[1][2]。
Ethyl 7-(diethylamino)-2-oxo-2H-chromene-3-carboxylate 是一种有效的 hMAO-B 选择性抑制剂,IC50 为 45.52 μM。
盐酸纳络嗪是一种特异性μ-阿片受体拮抗剂,IC50为5.4 nM。盐酸纳络嗪也具有抗利什曼病活性[1][2][3]。
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
CX614是AMPA受体的正变体调节剂,通过阻断和减缓谷氨酸反应的失活来增强兴奋性突触后电位(幅度和持续时间),并在神经元培养物中自动激发兴奋性突触前电流。CX614可用于抑郁症等精神疾病的研究[1][2]。
2BAct(eIF2B激活剂2BAct)是一种新型,高选择性,CNS可渗透的小分子eIF2B激活剂,在基于细胞的报告基因检测中EC50为33 nM；2BAct标准化体重增加并预防雄性R191H小鼠的运动缺陷,防止髓鞘丢失和R191H小鼠脑和脊髓中的反应性神经胶质增生；还阻止了Eif2b5R132H/R132H小鼠的小脑和脊髓中的ISR诱导,阻止了所有病理学测量并使消失的白质(VWM)小鼠的转录组和蛋白质组正常化。
Y-29794(化合物2)是一种有效的共价脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki为0.95 nM。Y-29794可用于研究神经退行性疾病和癌症[1]。
Amoxapine是dibenzoxazepine家族的四环抗抑郁药, 尽管它通常归类为仲胺三环类抗抑郁药。
[Pro9]-P物质是NK-1速激肽受体的有效、可逆和选择性激动剂,EC50为0.93 nM[1]。
从绣球花中可分离得到8-O-葡萄糖苷(Hydrangenol 8-O-β-D-吡喃葡糖苷)。Hydrangenol8-O-葡萄糖苷是AChE抑制剂(IC50:22.66μM)。Hydrangenol 8-O-葡萄糖苷抑制被动皮肤过敏反应[1][2]。
SYM 2206是一种新型, 非竞争的AMPA受体拮抗剂 (IC50= 2.8 μM)。
(S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性,可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。
Antidepressant agent 5 (Compound 3i) 是一种7-取代四氢异喹啉衍生物。Antidepressant agent 5 (Compound 3i) 具有与木兰花碱几乎相同的抗抑郁活性。Antidepressant agent 5 (Compound 3i) 可用于抑郁症疾病的研究。