S-22153

更新时间:2024-01-03 17:48:16

S-22153结构式
S-22153结构式
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常用名 S-22153 英文名 S-22153
CAS号 180304-07-8 分子量 247.35600
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C14H17NOS 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 S-22153用途


S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。

 S-22153名称

英文名 N-[2-(5-Ethyl-1-benzothiophen-3-yl)ethyl]acetamide

 S-22153生物活性

描述 S-22153是一种有效的褪黑素受体拮抗剂,hMT1和hMT2褪黑素受体的EC50值分别为19 nM和4.6 nM。对于hMT1,S-22153的Ki值分别为8.6 nM(CHO细胞)和16.3 nM(HEK细胞),对于hMT2,S-22153的Ki值分别为6.0 nM(CHO细胞)和8.2 nM(HEK细胞)。S-22153是MT1和MT2褪黑素受体亚型的特异性配体[1][2]。
相关类别
靶点

MT1:19 nM (EC50)

MT2:4.6 nM (EC50)

体内研究 S-22153将暴露于连续光照的小鼠的体温和活动周期设置为约24小时,并增加两种节律的昼夜节律振幅[1]。动物模型:7周龄雄性B6D2F1小鼠,暴露于连续光照下10-18天[1]剂量:20 mg/kg给药:每天腹腔注射(i.p.)19天结果:将暴露于连续光照下的小鼠的温度和活动周期设置为约24小时,并增加两种节律的昼夜节律振幅。
参考文献

[1]. Li XM, et al. Circadian rhythm entrainment with melatonin, melatonin receptor antagonist S22153 or their combination in mice exposed to constant light. J Pineal Res. 2004;37(3):176-184.

[2]. Audinot V, et al. New selective ligands of human cloned melatonin MT1 and MT2 receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003;367(6):553-561.

 S-22153物理化学性质

分子式 C14H17NOS
分子量 247.35600
精确质量 247.10300
PSA 60.83000
LogP 3.98260