Tadnersen(BIIB078),一种反义寡核苷酸(ASO),选择性靶向携带扩增的C9ORF72转录变体1和3[1]。
AWD 131-138(Imepitoin)是低亲和力的部分苯二氮(benzodiazepine)受体激动剂,有抗痉挛和抗焦虑作用。
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
UBP301是一种有效的选择性红藻氨酸受体拮抗剂,IC50和KD分别为164μM和5.94μM。UBP301具有∼红藻氨酸受体的选择性是AMPA受体的30倍。UBP301是Willardine[1]的衍生物。
Etifoxine-d5是氘标记的Etifoxine。艾提伏辛是一种非苯二氮卓类GABA能化合物,是含有GABAA受体的α1β2γ2和α1β3γ2亚单位的正变构调节剂。艾提伏辛在啮齿动物中具有抗焦虑和抗惊厥特性[1][2][3]。
Galantide是一种可逆的非特异性甘丙肽受体拮抗剂。
TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。
Dynorphin(2-17),酰胺(猪)是一种强啡肽衍生物,具有一些镇痛作用。Dynorphin是一类由前体蛋白强啡肽原产生的阿片肽,参与疼痛、成瘾和情绪调节[1]。
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。
Lu AF27139是一种新型啮齿动物活性和CNS渗透性P2X7受体拮抗剂。Lu AF27139对大鼠、小鼠和人类形式的受体具有高度选择性和有效性。大鼠药代动力学曲线良好,口服生物利用度高,清除率适中(0.79 L/(h kg)),中枢神经系统通透性好。重要的是,Lu AF27139在标准体外和体内毒性研究中无效。Lu AF27139是研究P2X7受体在啮齿动物中枢神经系统疾病模型中的作用的有价值的工具。
GSK3β抑制剂II是一种GSK3α的抑制剂。GSK3β抑制剂II可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
PBB3是一种选择性PET配体,可识别阿尔茨海默病大脑中的tau病理学,在阿尔茨海默病中,营养不良的神经炎和弥漫性神经原纤维可更清楚地检测到钙化的Tangles[1]。
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
Duoperone 是一种安定剂,同时在动物模型中,也是一种止吐剂。
MK-7622 是一种毒蕈碱M1受体正变构调节剂。
rel-Quinpirole (rel-LY 141865) dihydrochloride 是一种麦角化合物,是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂。rel-Quinpirole dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
Argipressin(Arg8加压素)(乙酸盐)与V1、V2、V3血管精氨酸加压素受体结合,在A7r5大鼠主动脉平滑肌细胞中V1[1][2][3][4]的Kd值为1.31nM。
OMDM-5 是一种选择性的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂,Ki为 4.8 μM。OMDM-5 是一种有效的 VR1 (TRPV1) 激动剂,EC50 为 75 nM,显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的配体弱活性 (Ki=4.9 μM)。
心脏兴奋性肽1是一种心脏兴奋性神经肽,可从心房阿赤霉素中分离出来。心脏兴奋性肽1对心脏具有强大的心脏兴奋作用,还可以改变肌肉组织的运动和神经活动[1]。
SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂,对D3,D2,5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0,6.0,5.0和<5.2。
NMDA受体调节剂4(化合物169)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂4可用于神经障碍研究[1]。
Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可以抑制CGRP的释放和TRPV1通道的激活。Chrysin 6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷可用于抗偏头痛研究[1]。
(±)-Darifenacin 是 Darifenacin 的消旋体。Darifenacin 是选择性 M3 毒蕈碱型受体拮抗剂。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
新棘菊糖C是一种棘菊糖相关的吲哚二酮哌嗪生物碱,在帕金森病模型中保护神经细胞免受百草枯诱导的损伤[1]。
GSK1521498 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。