ZH8651 是 TAAR1 的激动剂,可同时激活 Gs 和 Gq 信号通路。ZH8651 可用于研究精神分裂症。
Xanthocillin X permethyl ether 是从真菌提取物中得到的天然产物,具有降低 Aβ-42 的作用。
gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
D-半乳糖d2-1是氘标记的D-半乳糖。D-半乳糖是一种天然的己糖和C-4葡萄糖差向异构体。
L-丙氨酸-13C3,15N(L-2-氨基丙酸-13C3,15N)是13C-和15N标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
AChE/BChE-IN-3(BMC-1)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对电鳗AChE(elAChE)和马血清BChE(eqBChE)的IC50值分别为6.08μM和0.383μM。
ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
DPQ是一种有效的PARP-1抑制剂。DPQ可以减少N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导的PARP激活,将ATP恢复到接近控制水平,并显著减轻严重NMDA暴露模型中的神经元损伤。DPQ可用于研究神经保护作用[1]。
Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,Ki 为 0.027 nM。
5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。
乐司琼是一种有效的5-HT3拮抗剂,对5-HT3受体具有高亲和力结合,pKi值为9.2。乐司琼具有抑制乌拉坦麻醉大鼠5-HT诱发反射性心动过缓的有效能力【1】。
儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)是甲基从S-腺苷甲硫氨酸向多巴胺上的羟基的镁依赖性转移,将其转化为3-甲氧基酪胺。儿茶酚O-甲基转移酶在组织中有两种形式,可溶性形式(S-COMT)和膜结合形式(MB-COMT)。儿茶酚O-甲基转移酶用于调节大脑中的肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺水平[1]。
布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM；Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定)盐酸盐是托特罗定的活性代谢产物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定盐酸盐可用于膀胱过度活动的研究[1]。
1-Aminocyclobutanecarboxylic acid 是作用于 NR1 甘氨酸位点的 NMDA 受体部分激动剂。
Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。
Dehydrogeijerin 是 acetylcholinesterase 的抑制剂,IC50 为 9.7 μM。Dehydrogeijerin 可用于阿尔茨海默病的研究
Nalmefene 是一种长效阿片类试剂 (MOR 和 DOR 拮抗剂),也是一种部分 KOR 激动剂。Nalmefene 用于治疗阿片类化合物过量和酒精依赖。
(±)-5'-Chloro-5'-deoxy-ENBA 是 A1AR 的激动剂。(±)-5'-Chloro-5'-deoxy-ENBA 导致小鼠体温过低。
Eplivanserin 是一种有效的,选择性的,可口服的 5-HT2 receptor 拮抗剂,在大鼠皮层膜中,IC50 值为 5.8 nM,同时对 5-HT2 receptor 的 Kd 值为 1.14 nM。
(-)-富马酸Eseroline是一种AChE抑制剂Physostigamine(HY-N6608)的代谢产物。(-)-富马酸Eseroline引发癌症细胞中乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏。(-)-富马酸Eseroline还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺(5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-富马酸Eseroline抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐[1][2]。
Atenolol是选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进LLPS,高浓度抑制 LLPS。
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
Cipariant(GT-2331)对映体是Cipariannt(HY-106993)的对映体,Cipuliant是一种口服活性、强效、选择性和高亲和力组胺H3受体拮抗剂(大鼠Ki=0.47 nM)[1][2][3]4][5]。
SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。
J-113397是第一种有效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体没有任何激动作用[1]。
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。