盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。
3-Indolepropionic acid 是一个强效的抗氧化剂,有治疗阿尔兹海默症 (Alzheimer’s) 的潜能。
CNS-11 是一种分解 tau 原纤维的化合物。CNS-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
AMG 8379(AMG-8379,AMG8379)是一种有效的选择性电压门控钠通道Nav1.7拮抗剂,IC50为8.5 nM；有效阻断背根神经节(DRG)神经元内源性河豚毒素(TTX)敏感钠通道,IC50为全细胞膜片钳电生理学测定中3.1 nM；显示选择性比其他NaV家族成员(包括NaV1.4和NaV1.5)高100至1000倍；阻断C-纤维中机械诱导的动作电位发射,降低热诱导C-纤维尖峰的频率；在可翻译模型中表现出药效学效应瘙痒和疼痛。
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
Dianicline 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶药物,用于戒烟。 Dianicline 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
(德布罗莫)-神经肽B(1-23)(人)是一种孤儿G蛋白偶联受体激动剂,GPR7(NPBW1)和GPR8(NPBW2)的Kis分别为1.2 nM和341 nM[1]。
JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
S-Methyl-L-cysteine 是一种天然产物,同时为催化抗氧化系统中甲硫氨酸硫氧化物还原酶 A (MSRA) 的作用底物,具有抗氧化、神经保护及减肥的功效。
Vanoxerine dihydrochloride是有效,选择性的多巴胺再摄取抑制剂。
一种有效的选择性胆碱激酶α(ChoKα)抑制剂,IC50为0.12 uM,对ChoKβ的选择性>400倍；对HT29细胞具有体外抗增殖活性,IC50为2.08 uM。
Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 在 CD-1 小鼠中具有镇痛作用。
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力,选择性,透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor) 拮抗剂,对人,大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1,Y4 和 Y5 受体相比,显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
Tampramine fumarate 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NE 再摄取抑制剂。Tampramine fumarate 具有抗抑郁活性。Tampramine fumarate 可用于抑郁症的研究。
6-Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus depressa) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性,通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
盐酸埃尔托哌嗪(DU 28853)是5-HT1A/5-HT1B受体激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。盐酸埃尔托哌嗪具有抗侵袭和抗焦虑作用[1][2]。
BZAD-01是一种有效、选择性和口服活性的NMDA NR2B亚单位抑制剂,Ki为72 nM。BZAD-01可以改善姿势不对称以及阿朴吗啡诱导的旋转[1]。
溴化Rocuronium是氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。
Ropinirole(SKF101468)盐酸盐是多巴胺受体D2抑制剂,IC50为29 nM。
Mad1(6-21)是Mad1蛋白的6-21片段。Mad1(6-21)与哺乳动物Sin3A PAH2结合,Kd约为29 nM[1]。
(S)-MCPG是(RS)-MCPG的同分异构体,无选择性的 group I/group II metabotropic谷氨酸受体拮抗剂。
GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。
Carabersat 是一种有效的抗惊厥剂。
ERB-196 是一个非类固醇选择性雌激素受体-β (ERβ) 激动剂。
MRS2698 是一种有效且高度选择性的 P2Y2 受体激动剂,EC50 为 8 nM。MRS2698 的 P2Y2 选择性是 P2Y4 和 P2Y6 受体的 300 倍以上。
Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。