LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
海泽替米贝是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe可阻断胆固醇和植物醇在肠道的吸收。Hyzetimibe在动物模型中具有良好的耐受性,大鼠的LDmax为2000 mg/kg,恒河猴为500 mg/kg[1]。
Sirtuin调制器2(化合物132)是一种ED50等于或小于50μM的Sirtuiin调制器[1]。
L-抗坏血酸2-磷酸(2-磷酸-L-抗坏血酸镁)水合物是一种长效维生素C衍生物,可以刺激胶原蛋白的形成和表达。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物可作为培养基补充物,用于人类脂肪干细胞(hASCs)的成骨分化。L-抗坏血酸2-磷酸镁水合物在成骨分化期间增加hASC中碱性磷酸酶(ALP)活性和runx2A的表达[1][2][3]。
Isotachysterol 3 是 1,25-二氢维生素 D3 的类似物。Isotachysterol 3 刺激老年大鼠肠道钙运输 (calcium transport) 和骨钙动员。
Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
Tetrapeptide-1 是一种具有抗氧化作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Tacalcitol (1,24(R)-Dihydroxyvitamin D3; 1.alpha.,24R-Dihydroxyvitamin D3) 能通过调节钙离子促进正常骨生长。
α-D-葡萄糖-d7是氘标记的α-D-葡糖[1]。α-D-葡萄糖是一种内源性代谢产物。
莎丽59-801是一种口服有效的降血糖化合物。SaRI 59-801可降低几种动物的血糖,并提高大鼠和小鼠的血浆胰岛素[1]。
hPL-IN-1 (compound 2t) 是一种可逆的胰脂肪酶 (PL) 抑制剂 (IC50=1.86 μM),可用于抗肥胖研究。
18:0,22:6 PS钠是突触小泡和胆固醇的脂质成分,可用于代谢研究[1]。
(24R)-MC 976 是维生素D3衍生物。
GPR40激动剂5(化合物I-14)是一种口服有效的GPR40(G蛋白偶联受体40)激动剂,EC50为47 nM。GPR40激动剂5可降低血糖水平并改善糖耐量。GPR40激动剂5对于控制2型糖尿病小鼠的高血糖状态具有足够的有效性【1】。
Terbufibrol 在正常和高胆固醇血症雄性大鼠中,高效降低血清总胆固醇 (TC) 水平。
GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,具有治疗糖尿病的潜能,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+]i 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
右旋米那西普兰(F2696；(1R,2S)-米那西普兰)是米那西普兰的对映体,是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂。右旋米那普利也是一种人类α肾上腺素能受体拮抗剂,IC50为3.4μM(专利WO2013014263A1)。
(2α,3β,4α)-2,3,19-三羟基-12-烯-23,28-二酸是从椭圆悬钩子中分离得到的一种皂苷。(2α,3β,4α)-2,3,19-三羟基-12-烯-23,28-二酸抑制α-葡萄糖苷酶,IC50为1.68 mM[1]。
O-Methyl Atorvastatin (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的杂质。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
3'-Deoxy-3'-amino-ATP,一种 ATP 的类似物,是有效的竞争性 ATP 的抑制剂,Ki 值为 2.3 μM。3'-Deoxy-3'-amino-ATP 可通过掺入到 tRNA-C-C 的 3' 末端用于合成 3′-Amino-3′-deoxy tRNA.
(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸是一种有效的EAAT2/4抑制剂。(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸也是一种离子型谷氨酸受体激动剂。(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸抑制杆外段对谷氨酸的摄取[1][2]。
ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。