Glucarpidase 是一种能使甲氨蝶呤失活的酶。Glucarpidase 可用于肾功能障碍疾病的研究。
YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂,在兔肝微粒体的体外实验中,IC50 值为 44 nM。
Glutathione diethyl ester 是谷胱甘肽单酯的递送剂,因此是人体细胞中谷胱甘肽的递送剂,因此可用于减少氧化应激和毒性。
AM-1638是有效,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
L-丙氨酸-1-13C,15N(L-2-氨基丙酸-1-13C,15N)是13C-和15N标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
SCH-900271 是一种口服有效的烟酸受体 (NAR) 激动剂,在 hu-GPR109a 测定中 EC50 为 2 nM。SCH-900271 对血浆游离脂肪酸 (FFA) 具有剂量依赖性抑制作用。SCH-900271 改善了潮红治疗窗口。
Benfluorex hydrochloride (JP-992 hydrochloride) 是一个肝核因子 4α (HNF4α) 激活剂。
Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是有效的肉毒碱棕榈酰转移酶-I (CPT-1) 的抑制剂。
替加色罗是一种5-羟色胺受体4激动剂(HTR4),用于治疗肠易激综合征(IBS)。抗肿瘤活性[1]。
MGAT2-IN-2 是一种有效的选择性酰基辅酶A：单酰甘油酰基转移酶2 (MGAT2) 抑制剂,IC50 为 3.4 nM。
OSBPL7-IN-1是一种口服活性氧化甾醇结合蛋白样7(OSBPL7)抑制剂。OSBPL7-IN-1促进质膜上ABCA1的增加,而不影响mRNA表达[1]。
Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
RO5166017是一种口服活性TAAR1激动剂,小鼠、大鼠、人和食蟹猴的Ki值分别为1.9 nM、2.7 nM、31 nM和24 nM[1]。
Rinderine N-氧化物是一种吡咯利嗪生物碱,可在R.graeca[1]中找到。
Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来,AR 和 AGE 形成的抑制剂,显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。
促红细胞生成素β(rhEPO)是一种重组形式的促红细胞形成素。促红细胞生成素β负责维持红细胞生成,可用于贫血研究[1]。
阿利洛单抗(REGN 727)是一种抑制前蛋白转化酶枯草杆菌素/可欣9型(PCSK9)的人单克隆抗体。阿利洛单抗特异性结合PCSK9,一种肝脏低密度脂蛋白(LDL)受体的下调因子,从而提高肝脏结合LDL胆固醇(LDL-C)的能力,降低血液中LDL-C的水平。阿利洛单抗可用于研究高胆固醇血症[1]。
Imirestat (AL 1576) 是一种 aldose reductase 抑制剂,可用于治疗糖尿病。
GDP-L-岩藻糖是一种核苷酸糖,它是岩藻糖寡糖生物合成的关键底物,为寡糖提供岩藻糖部分。GDP-L-岩藻糖的形成通过两种途径,主要从头代谢途径和次要补救代谢途径[1]。
L-谷氨酰胺-15N2(L-谷氨酸5-酰胺-15N2)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
纳洛那普利(ATI-7505)是一种有效的促动5-HT4受体激动剂。纳洛那普利可用于胃肠疾病研究[1]。
Tripeptide-41(CG-Lipoxyn) 是一种具有减少脂肪堆积作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
(Rac)-3-Hydroxyphenylglycine 是磷酸肌肽水解激动剂。
Palosuran (ACT-058362)是高活性人UT受体特异性拮抗剂,IC50为3.6 nM。
Alanylphenylalanine 是一种内源性代谢产物。
BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
KGA-2727是一种有效的选择性SGLT1抑制剂,Ki为97.4 nM,选择性比SGLT2高100倍；减轻链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠葡萄糖负荷后血浆葡萄糖升高,保留葡萄糖刺激的胰岛素分泌,减少尿糖排泄改善胰岛形态变化和ZDF大鼠的肾远端小管。
硝基咪唑是一种4-硝基咪唑衍生物,对参与酒精代谢的乙醛脱氢酶(ALDH)具有强烈而持久的抑制作用。