GIP (1-39) (Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)) 是一种促胰岛素肽,可刺激大鼠胰岛分泌胰岛素。100 nM 的 GIP(1-39) 能显著增加胞内 Ca2+ 浓度([Ca2+]i),并能增强胞外分泌。
KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。
h-NTPDase8-IN-1(化合物2d)是一种基于氨磺酰基苯甲酰胺的选择性抑制剂,用于h-NTPDase 8(IC50=0.28μM)。h-NTPDases8参与多种生理和病理功能,如血栓形成、糖尿病、炎症和癌症[1]。
Saxagliptin H2O(BMS477118 H2O)是选择性可逆的DPP4抑制剂,IC50和Ki分别为26 nM和1.3 nM。
Glyurallin A (Compound 79) 是从天然 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到的。Glyurallin A 具有抑制 α-葡萄糖苷酶的作用 (IC50=0.3 μM)。Glyurallin A 可用于抗糖尿病的研究。
Thioquinapiperifil (KF31327 free base) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
NCGC00188636是一种新型的共价丙酮酸激酶(PYK)抑制剂。NCGC00188636阻断与丙酮酸激酶活性位点的核苷酸结合。NCGC00188636可用于许多生物和细胞类型的代谢研究。
LH-21是一种有效的体内中性大麻素CB1受体拮抗剂。LH-21可减少肥胖Zucker大鼠的食物摄入和体重增加。,并显示出作为喂食抑制剂的功效【1】。
CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
转染AM是一种阳离子脂质,能够与DNA相互作用形成复合物,介导有效的基因转移到各种真核细胞中[1]。
GSK3987是一种泛LXRα/β激动剂,对LXRα-SRC1和LXRβ-SRC1的EC50s分别为50 nM、40 nM。GSK3987增加ABCA1和SREBP-1c的表达。GSK3987诱导细胞胆固醇外流和甘油三酯积累[1]。
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
(R) -3-羟基丁酸-d3((R)-(-)-3-羟基丁酸-d3)钠是氘化标记的(R)-3-羟丁酸钠。(R) -3-羟基丁酸钠是由3-羟基丁酸脱氢酶催化的乙酰乙酸转化的代谢物。(R) -3-羟基丁酸钠可以作为营养源,也可以作为维生素、抗生素和信息素的前体[1][2]。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。
强效变构GPR55拮抗剂
卢米鲁宾是胆红素的结构异构体,是治疗新生儿黄疸光疗过程中形成的主要光氧化产物,具有一定的促炎作用[1]。
L-天冬酰胺-13C4,15N2,d3一水合物是氘,13C-和15-标记的L-天冬酰胺一水合物。L-天冬酰胺一水合物((-)-天冬酰胺一水合物)是一种非必需氨基酸,参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
H-HoArg-OH-d4是氘标记的H-HoArg-OH(HY-W008385)。H-HoArg-OH是精氨酸的同源物,是人体骨骼和肝脏碱性磷酸酶的强抑制剂。
RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶,IC50值为 0.8±0.2 nM。
DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
维拉利嗪脯氨酸是一种具有抗糖尿病活性的口服钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。Velagliflozin脯氨酸减少肾葡萄糖重吸收并刺激糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度[1]。
Vupanorsen是一种N-乙酰氨基半乳糖偶联的反义寡核苷酸,可抑制血管生成素样3(ANGPTL3)蛋白的合成。Vupanorsen降低甘油三酯和致动脉粥样硬化脂蛋白。