2-TEDC是5-、12-和15-脂氧合酶的有效抑制剂,IC50值分别为0.09μM、0.013μM和0.5μM。2-TEDC可用于动脉粥样硬化的研究[1]。
Fasitibant(游离碱)是一种强效、选择性、高亲和力和持久的非肽缓激肽B2(BK2)受体拮抗剂。Fasitibant(游离碱)具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-10(化合物13)是一种有效的α-葡萄糖酶抑制剂,IC50为92.7μM。α-葡萄糖苷酶-IN-10可用于II型糖尿病研究[1]。
HSK0935是高效,高选择性,口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。
Calcifediol monohydrate 是维生素 D3 的主要循环代谢物, 是一种竞争性抑制剂,Ki 值为 3.9 μM。
冬青苷XLVIII是一种酰基辅酶A胆固醇酰转移酶(ACAT)抑制剂。冬青苷XLVIII是从冬青叶的水提取物中分离出来的一种三萜皂苷[1]。
半乳糖基羟基赖氨酸是由羟基赖氨酸翻译后糖基化产生的骨胶原蛋白的一种成分。半乳糖基羟基赖氨酸在骨吸收过程中释放,并在代谢性骨丢失中升高[1]。
Myricitrin,从 Daebong persimmon peel 中分离出的,是一种主要的抗氧化剂。
BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
3'-Hydroxy Repaglinide 是 Repaglinide 的主要 CYP2C8 代谢产物。Repaglinide 是氨基甲酰甲基苯甲酸 (CMBA) 衍生物,可作用于 II 型糖尿病。
PF-06815345(PF 6815345)是一种有效的前药PCSK9调节剂,可抑制PCSK9分泌体外翻译试验；在优化前药部分后鉴定PF-06815345,以最大化肠道稳定性,从而在羧酸酯酶(CES1)前药转换后实现活性化合物的肝靶向。高胆固醇血症1期停止使用
Croconazole是一种含有咪唑环的抗真菌剂。Croconazole具有咪唑环N-1处芳基乙烯基的独特结构特征。Croconazole可用于大鼠尿液和胆汁中主要代谢产物的鉴定和定量研究。
ELOVL6-IN-2是一种强效、口服活性和选择性ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-2抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为34 nM[1]。
AA38-3是一种丝氨酸水解酶(SH)抑制剂。AA38-3可抑制三种SHs,即ABHD6、ABHD11和FAAH[1]。
葡糖基神经酰胺合酶-IN-2(化合物T-690)是一种有效的脑渗透剂和口服活性葡糖基神经酰胺合酶(GCS)抑制剂,对人GCS和小鼠GCS的IC50分别为15 nM和190 nM。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2与C8神经酰胺和UDP葡萄糖表现出非竞争性抑制。葡萄糖神经酰胺合酶-IN-2可用于高切氏病研究[1]。
RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
L-苯丙氨酸,吲哚-15N是15N标记的L-色氨酸[1]。L-色氨酸(色氨酸)是一种必需氨基酸,是血清素、褪黑激素和维生素B3的前体[2]。
DS20362725是一种雌激素相关受体α(ERRα)激动剂。DS20362725抑制受体相互作用蛋白140(RIP140)辅加压肽(10 nM)与GST-ERRα配体结合域(LBD；1.2μM)之间的结合,IC50>0.6μM。DS20362725可用于研究代谢紊乱,包括2型糖尿病(T2DM)[1]。
Isotanshinone IIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性,其 IC50 值为11.4 μM。
AMPK活化剂11是一种AMP活化蛋白激酶(AMPK)活化剂,具有针对几种CRC的纳米分子水平抗增殖活性。AMPK激活剂11通过激活AMPK和上调氧化磷酸化(OXPHOS)(线粒体代谢)选择性抑制RKO异种移植物生长,可用于抗肿瘤和代谢性疾病研究[1]。
Elcatonin (Carbocalcitonin) acetate 是鳗鱼降钙素的一种合成类似物。Elcatonin acetate 可增加骨密度,抑制骨吸收并产生中枢镇痛作用。
HT-2 Toxin是T-2 toxin的活性去乙酰化代谢物。HT-2 Toxin抑制植物蛋白合成和细胞增殖。
L-鸟氨酸-1,2,3,4,5-13C5盐酸盐是13C标记的L-鸟氨酸盐酸盐。L-鸟氨酸盐酸盐是一种游离氨基酸,在尿素循环中起着核心作用,对过量氮的处理也很重要。