GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。
IGF-I (24-41) 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 对生长激素的活性有着重要的作用,但是IGF-I本身也具有一些自身的特性,如合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。
异马哈碱,咔唑生物碱,是一种抗氧化剂。异马海碱具有DPPH自由基清除活性,IC50值为24μM[1]。
Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
3-氯-5-羟基苯甲酸是一种强效、口服活性和选择性乳酸受体GPR81激动剂,对人GPR81的EC50为16μM。在肥胖小鼠模型中,3-氯-5-羟基苯甲酸对脂肪分解具有良好的体内效应[1]。
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物,是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂,IC50 为 4.07 μM。
二十二碳六烯酸乙酯(二十二碳六烯酸乙酯)是一种由微藻油制成的浓度为90%的二十二碳六烯酸乙酯。二十二碳六烯酸乙酯通过诱导小鼠纹状体脂质过氧化增强6-羟基多巴胺诱导的神经元损伤。二十二碳六烯酸(DHA)是细胞膜的关键成分,由于其双键化学结构,其过氧化是可诱导的。二十二碳六烯酸具有神经保护作用[1][2]。
DY268是法尼类X受体(FXR)拮抗剂(在时间分辨FRET分析中IC50=7.5 nM)。在IC50值为468 nM的细胞分析中,它抑制FXR反式激活[1]。
Cholecystokinin Octapeptide, desulfated 是一种合成的脱硫的八肽胆囊收缩素 (CCK)。
盐酸利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,可稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。盐酸利格列酮(羟基吡格列酮)以1.2μM的Ki与PPARγC端配体结合域(LBD)结合,利格列酮诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。
N-乙酰-L-半胱氨酸乙酯是N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)的酯化形式。N-乙酰-L-半胱氨酸乙酯表现出增强的细胞通透性,并产生NAC和半胱氨酸。N-乙酰-L-半胱氨酸乙酯可增加循环硫化氢(H2S),并可用作H2S生成剂。N-乙酰-L-半胱氨酸乙酯有可能取代NAC作为粘液分解剂和GSH相关抗氧化剂[1]。
肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯(CDC)是一种有效的12/15脂氧合酶(LO)抑制剂。肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯具有研究1型糖尿病的潜力[1]。
L-苯丙氨酸-13C9,d8,15N((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9,d8,15N)是氘,13C-和15-标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
NVP-DPP728 dihydrochloride 是一种高效、选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,其 Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 dihydrochloride 可用于糖尿病的研究。
脱氧胆酸是一种23碳的胆汁酸。脱氧胆酸是一种去甲胆酸代谢产物和类固醇人体代谢产物[1]。
2'-脱氧鸟苷-5'-单磷酸二钠(5'-dGMP二钠)是一种以鸟嘌呤为核碱的单核苷酸。2'-脱氧鸟苷5'-单磷酸二钠是一种核酸鸟苷三磷酸(GTP)衍生物[1]。
Thr101,也称为NOX抑制剂VII,是HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8和HDAC9的剂量依赖性抑制剂。Thr101也是一种NOX抑制剂。
Tirzepatide (LY3298176) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,正在开发用于治疗 2 型糖尿病。与杜拉鲁肽相比,Tirzepatide (LY3298176) 在血糖控制和体重减轻方面的疗效明显更好。
Soluble epoxide hydrolase inhibitor 是一种可溶性环氧化物水解酶 (soluble epoxide hydrolase (sEH)) 抑制剂,对人 h-sEH 的 pIC50 值为 8.4,摘自专利 WO 2010096722 A1,example 57。
BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。
GSK1292263是PR119受体激动剂,可用于2型糖尿病。
Pipecolic acid是赖氨酸的代谢产物。
Diadenosine pentaphosphate pentalithium 是一种内源性血管活性嘌呤二核苷酸,可从血小板中分离出来。Diadenosine polyphosphates (ApnA, n=2–7) 已被确定为分泌小泡的成分,如血小板、嗜铬细胞、Torpedo 突出末端和脑突触体。
Ethyl cis-4,7,10,13,16,19-Docosahexaenoate 是二十二碳六烯酸 (DHA) 的乙酯,是金枪鱼油和月桂醇反应中提出的醇化脂肪酸乙酯。
5-Aminolevulinic acid盐酸盐是体内血红素生物合成的中间体,为四吡咯的前体。
Galactose 1-phosphate Potassium salt 是半乳糖代谢中的中间体和核苷酸糖。