Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50 值为 63 nM。
SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。
MAP4K4-IN-17是一种有效且高选择性的MAP4K4抑制剂,IC50为14.9 nM,与PF-06260933(一种用于高级临床前开发的先导化合物)相比,显示出改善的整体药物样特性。
GLP-1受体激动剂11(化合物3)是GLP受体的激动剂。GLP-1受体激动剂11可用于研究诸如糖尿病和非alc的疾病。脂肪肝[1]。
Phanginin A是一种有效的口服活性SIK1(盐诱导激酶1)激活剂。Phanginin A抑制糖异生。Phanginin A增加p-SIK1的表达并降低p-CREB的表达。Phanginin A可降低血糖水平,改善糖耐量和血脂异常。Phanginin A具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM；显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。
1,5-Anhydrosorbitol 是评价短期血糖控制情况的可靠指标。
Efruxifermin是Fc-FGF21融合蛋白(人IgG1 Fc结构域与修饰的人FGF21连接)。与天然人FGF21相比,Efruxifermin具有延长的半衰期和增强的受体亲和力。Efruxifermin可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
NPP1-IN-1是一种有效的NPP抑制剂,对NPP1和NPP3的IC50s分别为0.15μM和40μM【1】。
2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基丙酚,从金绿藻科(Parinari hypochrysea)分离得到,具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用[1]。
EMD638683 R-Form 是 EMD638683 的 R 型异构体。EMD638683 是一种选择性的 SGK1 抑制剂。
PI3KC2α-IN-1是一种有效的PI3KC3α抑制剂(IC50:95 nM)。IN-1与PI3KC2α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
Benalfocin 是一种新的选择性α-2肾上腺素受体拮抗剂。Benalfocin产生降压和心率降低作用。Benalfocin 可用于心血管效应的研究。
促红细胞生成素zeta是内源性蛋白促红细胞形成素的衍生物,作为红细胞生成刺激剂。Epoetin zeta可用于研究肾源性症状性贫血、症状性肾性贫血[1]。
Ibiglustat (Venglustat) 是glucosylceramide synthase的抑制剂, 来自专利专利WO 2015089067 A1,化合物实例64。
牛膝花苷C是从牛膝中提取的一种皂甙。牛膝花苷C的衍生物对破骨细胞的形成具有抑制活性[1]。
共卟啉I是一种存在于尿液和血液中的内源性代谢产物,可用于肝病和卟啉的研究[1][2][3][4]。
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50=91.3 μM)。
MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。
硫酸三碘甲状腺原氨酸是甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸(T3)的主要代谢产物。三碘甲状腺原氨酸是甲状腺激素的一种活性形式,它与β1甲状腺激素受体(TRβ1)结合,并激活其活性[1][2]。
SY-640 是乙酰胺衍生物,具有有效的保肝作用。SY-640 可减轻痤疮丙酸杆菌和脂多糖诱导的小鼠肝损伤。
Leptin (22-56), human 是瘦蛋白 (leptin) 的多肽片段,通过 Ob-Rs 的多种亚型起作用。
Pancreatic Polypeptide, human 是一种 C-末端酰胺化的含 36 个氨基酸的多肽,用作神经肽 Y (NPY) Y4/Y5 受体激动剂。
醋酸瑞拉莫林(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种强效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。醋酸瑞拉莫林可促进小鼠的食物摄入和肥胖。醋酸瑞拉莫林可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。
M8-B是一种有效的瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)拮抗剂。M8-B阻断冷诱导和TRPM8激动剂诱导的TRPM8通道激活。M8-B降低了深部体温(Tb)[1]。
赖氨酸6-C-阿拉伯糖苷8-C-葡萄糖苷是一种α±-葡萄糖苷酶抑制剂,广泛用于2型糖尿病的研究[1]。
Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
CCX140是一种有效的CCR2拮抗剂。
2,5-二氢-D-葡萄糖-1,6-二磷酸是酵母丙酮酸激酶的有限刺激物。2,5-二氢-D-葡萄糖醇-1,6-二磷酸用作a型2,5-二羟基-D-甘露醇1,6-二磷酸的类似物,同时是丙酮酸激酶的一种优异的变构激活剂[1]。