883976-12-3

• 常用中文名：M8 B hydrochloride
• 常用英文名：M8 B hydrochloride
• CAS号：883976-12-3
• 分子式：C₂₂H₂₅ClN₂O₃S
• 分子量：432.964
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2018-06-08 18:03:07
• 更新时间：2024-01-23 07:44:45
• M8-B是一种有效的瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)拮抗剂。M8-B阻断冷诱导和TRPM8激动剂诱导的TRPM8通道激活。M8-B降低了深部体温(Tb)[1]。

名称

• 英文名: N-(2-Aminoethyl)-N-[4-(benzyloxy)-3-methoxybenzyl]-2-thiophenecarboxamide hydrochloride (1:1)
• 英文别名: MFCD27978374; N-(2-Aminoethyl)-N-[4-(benzyloxy)-3-methoxybenzyl]-2-thiophenecarboxamide hydrochloride (1:1); 2-Thiophenecarboxamide, N-(2-aminoethyl)-N-[[3-methoxy-4-(phenylmethoxy)phenyl]methyl]-, hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅ClN₂O₃S
• 分子量: 432.964
• 精确质量: 432.127441
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: M8-B是一种有效的瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)拮抗剂。M8-B阻断冷诱导和TRPM8激动剂诱导的TRPM8通道激活。M8-B降低了深部体温(Tb)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  TRPM8

• 体外研究: M8-B(0-100µM)以剂量依赖性方式抑制最大 钙离子摄取来抑制 TRPM8型通道活性[1]。
• 体内研究: M8-B(6 mg/kg；静脉注射或腹腔注射)降低大鼠和小鼠的深部体温[1]。 动物模型：Trpm8+/+大鼠和小鼠[1]剂量：6 mg/kg给药：静脉注射或腹腔注射。
• 参考文献:

  [1]. Almeida MC, et al. Pharmacological blockade of the cold receptor TRPM8 attenuates autonomic and behavioral cold defenses and decreases deep body temperature. J Neurosci. 2012 Feb 8;32(6):2086-99.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport