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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理,生化,临床和代谢因素,这些因素直接增加了心血管疾病,2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症,进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝(特别是并发肥胖),多囊卵巢综合征(女性),勃起功能障碍(男性)和黑棘皮病(acanthosis nigricans)。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分,也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

XEN723

XEN723 是一种新型且有效的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD1) 的噻唑基咪唑烷酮抑制剂,在小鼠和 HepG2 细胞中的 IC50 值分别为 45 和 524 nM。

  • CAS号:1072803-08-7
  • 分子式:C21H20FN5O2S
  • 分子量:425.48
  • 类别:硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

格列己脲

Glyhexamide 是成人糖尿病的一种有效降血糖药。

  • CAS号:451-71-8
  • 分子式:C16H22N2O3S
  • 分子量:322.42200
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.3g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PROTAC PTPN2 degrader-1

PROTAC PTPN2降解剂-1(化合物实施例77)是有效的PTPN2去除剂。PROTAC PTPN2降解物-1具有研究癌症或代谢疾病的潜力[1]。

  • CAS号:2655638-07-4
  • 分子式:C33H27FN6O8S
  • 分子量:686.67
  • 类别:磷酸酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

王不留行环肽B

Segetalin B 是可从 Vaccaria segetalis 分离得到的环五肽、具有类雌激素的活性。

  • CAS号:164991-89-3
  • 分子式:C24H32N6O5
  • 分子量:484.548
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:999.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:558.2±34.3 °C

反式-棕榈油酸

Palmitelaidic acid是棕榈油酸palmitoleic acid的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。

  • CAS号:10030-73-6
  • 分子式:C16H30O2
  • 分子量:254.408
  • 类别:葡萄糖激酶
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:363.6±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:239.2±14.4 °C

D-Glucose-13C

D-葡萄糖-13C(葡萄糖-13C)是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。

  • CAS号:101615-88-7
  • 分子式:C513CH12O6
  • 分子量:181.14900
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Sipoglitazar

Sipoglitazar 是一种有口服活性的 PPAR 激动剂。Sipoglitazar 可用于研究糖尿病。

  • CAS号:342026-92-0
  • 分子式:C25H25N3O4S
  • 分子量:463.55
  • 类别:PPAR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

培利格列扎外消旋体

Peliglitazar racemate 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar 是一种 α/γ PPAR 活化剂。

  • CAS号:331744-72-0
  • 分子式:C30H30N2O7
  • 分子量:530.568
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:733.1±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:397.2±35.7 °C

石吊兰素;岩豆素

Nevadensin 是一种天然存在的人羧酸酯酶1 (hCE1) 选择性抑制剂,IC50 值为 2.64 μM。Nevadensin 具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。

  • CAS号:10176-66-6
  • 分子式:C18H16O7
  • 分子量:344.31500
  • 类别:细菌
  • 密度:1.387g/cm3
  • 沸点:615ºC at 760 mmHg
  • 熔点:199-200℃ (chloroform methanol )
  • 闪点:227ºC

MJ33 lithium salt

MJ33是一种活性位点导向、特异性、竞争性和可逆性磷脂酶A2(PLA2)抑制剂。MJ33阻断Prdx6的钙非依赖性磷脂酶A2(iPLA2)活性[1]。

  • CAS号:1007476-63-2
  • 分子式:C22H43F3LiO6P
  • 分子量:498.483
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

C-PEPTIDE (DOG)

C-Peptide, dog 是胰岛素原的一种组分,可以和胰岛素一起于胰岛 B 细胞释放到血液中。

  • CAS号:39016-05-2
  • 分子式:C137H225N37O49
  • 分子量:3174.47000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

KD-3010

KD3010 是一种具有口服活性的有效的选择性 PPARδ 激动剂。

  • CAS号:934760-90-4
  • 分子式:C30H33F3N2O8S2
  • 分子量:670.72
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RETF-4NA

RETF-4NA 是糜蛋白酶的一个敏感的、特异性底物。

  • CAS号:1160928-63-1
  • 分子式:C32H43N9O10
  • 分子量:713.73800
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

短叶苏木酚酸

Brevifolincarboxylic acid 短叶苏木酚酸是从蓼属植物 Polygonum capitatum 提取,对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarboxylic acid 是一种 α-葡萄糖苷酶 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 323.46 μM。

  • CAS号:18490-95-4
  • 分子式:C13H8O8
  • 分子量:292.198
  • 类别:芳基烃受体
  • 密度:2.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:758.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:250 °C
  • 闪点:296.2±26.4 °C

人多肽 YY (3-36) 三氟乙酸盐

肽YY(PYY)(3-36),人类是一种内源性食欲抑制肽。肽YY(PYY)(3-36),人类,一种神经肽Y(NPY)Y2受体激动剂,是一种强大的肠道分泌抑制剂[1]。

  • CAS号:123583-37-9
  • 分子式:C180H279N53O54
  • 分子量:4049.46
  • 类别:神经肽Y受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

L-苯丙氨酸 d1

L-苯丙氨酸-d1((S)-2-氨基-3-苯丙酸-d1)是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。

  • CAS号:54793-54-3
  • 分子式:C9H10DNO2
  • 分子量:166.20
  • 类别:钙通道
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Insulin-like growth factor II

胰岛素样生长因子II(IGF-2)是人血清中的主要生长因子。胰岛素样生长因子II对神经突起生长产生许可和直接影响,并提高交感神经和感觉神经元的存活率[1][2]。

  • CAS号:67763-97-7
  • 分子式:C26H45N7O11
  • 分子量:631.68
  • 类别:IGF-1R
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

D-赤藓糖-4-磷酸钠

D-Erythrose 4-phosphate sodium 是单糖 Erythrose 的磷酸钠盐。Erythritol 转化为 D-Erythrose 4-phosphate 涉及三种异构酶。

  • CAS号:103302-15-4
  • 分子式:C4H8NaO7P
  • 分子量:222.06600
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

佛司可林

Forskolin 是一种有效的 腺苷酸环化酶 激活剂,结合到 I 型腺苷酸环化酶 IC50 为 41 nM,激活 I 型腺苷酸环化酶 EC50 为 0.5 μM。

  • CAS号:66575-29-9
  • 分子式:C22H34O7
  • 分子量:410.501
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:519.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:282-232ºC
  • 闪点:171.8±23.6 °C

IQZ23

IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞中的甘油三酸酯水平 (EC50=0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。

  • CAS号:2415643-79-5
  • 分子式:C26H29N5O2
  • 分子量:443.54
  • 类别:AMPK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Azadirachtin B

Azadirachtin B 是从 Azadirachta indica 种子仁中分离的柠檬苦素。Azadirachtin B 增加碱性磷酸酶 (ALP) 活性并刺激成骨细胞分化。Azadirachtin B 对爱泼斯坦-巴尔病毒早期抗原 (EBV-EA) 具有活性。Azadirachtin B 具有杀虫,杀线虫,抗癌,抗炎,抗病毒和成骨特性。

  • CAS号:106500-25-8
  • 分子式:C33H42O14
  • 分子量:662.678
  • 类别:流感病毒
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:780.5±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:246.6±26.4 °C

1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d31

1-棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱-d31是氘标记的1-棕榈酰基-sn-甘油-3-phosphocholine。1-棕榈酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱是一种丰富的性腺LPC(溶血磷脂酰胆碱)[1]。

  • CAS号:327178-91-6
  • 分子式:C24H19D31NO7P
  • 分子量:526.82
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

吡多胺

Pyridoxylamine 是糖基化终产物 (AGE) 和脂质化终产物 (ALE) 抑制剂,可防止糖尿病引起的视网膜血管病变。

  • CAS号:85-87-0
  • 分子式:C8H12N2O2
  • 分子量:168.19300
  • 类别:其他
  • 密度:1.282g/cm3
  • 沸点:460.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:232.1ºC

Dutogliptin tartrate

Dutogliptin tartrate (PHX-1149) 是一种口服有效的选择性二肽基肽酶-4 (DPP4) 抑制剂,可用于治疗 2 型糖尿病。

  • CAS号:890402-81-0
  • 分子式:C14H26BN3O9
  • 分子量:391.18200
  • 类别:二肽基肽酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Pregabalin arenacarbil

普瑞巴林是普瑞巴林的前药。普瑞巴林是γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,用于研究带状疱疹后神经痛、周围糖尿病神经病变、纤维肌痛和癫痫[1]。

  • CAS号:1174748-30-1
  • 分子式:C15H27NO6
  • 分子量:317.38
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:457.5±30.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:230.5±24.6 °C

二苯甲酰甲烷

Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分,可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物,会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。

  • CAS号:120-46-7
  • 分子式:C15H12O2
  • 分子量:224.255
  • 类别:KEAP1-Nrf2
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:357.4±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:77-79 °C(lit.)
  • 闪点:146.9±20.2 °C

SLU-PP-332

SLU-P-332是一种泛雌激素受体/ERR激动剂,ERRα、ERRβ和ERRγ的EC50值分别为98230和430nM。SLUP-332增强骨骼肌细胞系中的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332具有研究代谢性疾病以及改善肌肉功能的潜力[1]。

  • CAS号:303760-60-3
  • 分子式:C18H14N2O2
  • 分子量:290.32
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

23-表-26-脱氧黄肉楠碱

27-Deoxyactein 是黑升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。27-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。

  • CAS号:264624-38-6
  • 分子式:C37H56O10
  • 分子量:660.83500
  • 类别:代谢疾病
  • 密度:1.32±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:258-260 °C
  • 闪点:N/A

PCSK9-IN-12

PCSK9-IN-12是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12对PCSK9具有结合亲和力,Kd值<200nM。PCSK9-IN-12可用于胆固醇代谢的研究[1]。

  • CAS号:2455427-91-3
  • 分子式:C20H20F2N6O2
  • 分子量:414.41
  • 类别:Ser/Thr蛋白酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

马来酸罗格列酮

Rosiglitazone maleate 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1,PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。

  • CAS号:155141-29-0
  • 分子式:C22H23N3O7S
  • 分子量:473.50
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:585ºC at 760 mmHg
  • 熔点:235-240°C
  • 闪点:307.6ºC