法莫替丁-13C,d3是13C和氘标记的。法莫替丁(MK-208)是一种竞争性组胺H2受体拮抗剂。其主要药效是抑制胃分泌。
卢塞格列嗪(TS 071)水合物是一种选择性强、口服活性的第二代钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,具有IC50 属于 2.26纳米。水合卢塞格列嗪可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。
(-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成,脂肪生成,食物摄入,并促进体重减轻。
GLP-1受体激动剂7是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的有效激动剂。GLP-1受体激动剂7具有研究GLP-1相关疾病、紊乱和包括糖尿病在内的疾病的潜力(摘自专利WO2021219019A1,化合物130b)[1]。
SQ 29548是一种高亲和力的放射性配体,是一种选择性血栓素-前列腺素(TP)受体拮抗剂[1][2]。
VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。
抗高血糖剂-1(化合物10)是一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为0.53μM。抗高血糖剂-1可用于糖尿病研究[1]。
甲磺酸油酯是油醇的衍生物。油乙醇已被纳入各种药物输送配方中[1]。
内源性神经酰胺酶I(EGCase I)是一种糖苷酶,常用于生化研究。内糖神经酰胺酶I催化转糖基化反应,将GSL的糖部分转移到几个1-链烷醇的伯羟基[1]。
8′-羟基ABA(8'-OH-ABA)是脱落酸(ABA)的主要分解产物。8′-羟基ABA具有激素活性,并导致油合成增加。8′-羟基ABA是一种不稳定的化合物[1]。
1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺-d70是氘标记的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇氨。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺(DSPE)是一种可用于合成的磷酸乙醇胺(PE)脂质
α-葡萄糖苷酶-IN-4是一种可逆的混合型α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50为12.98μM,KI为27.02μM,KIS为13.65μM。
Angiotensin II (5-8), human 是一种血管收缩肽血管紧张素II的内源性c端片段。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
Ecopipam(SCH 39166)是一种有效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。Ecopipam可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
MK-8262是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,IC50为53 nM,对数 D/5.3。MK-8262是一种双三氟甲基类似物,有可能用于冠心病(CHD)相关的高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)研究[1]。
3,7-Di-O-methylducheside A (Compound 2) 是一种虎杖乙酸乙酯提取物。3,7-Di-O-methylducheside A 刺激糖胺聚糖链的形成。3,7-Di-O-methylducheside A 可用于研究糖胺聚糖合成的速率。
MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。
KY-02327是蓬乱(Dvl)-CXXC5相互作用的口服活性小分子抑制剂,IC50为3.1 uM,代谢稳定的KY-02061类似物；KY-02327比KY-02061稳定2.3倍和1.3倍。分别在大鼠肝微粒体和人肝细胞中；与KY-02061相比,显示出对成骨细胞ALP活性诱导的增强作用；激活Wnt/β-连环蛋白途径,促进成骨细胞分化,并在变异切除(OVX)小鼠模型中拯救BMD,骨量和骨小梁结构。
双乙酸酯不列颠内酯具有潜在的抗炎、抗菌、抗肝炎、抗糖尿病和抗肿瘤活性。
BMS-816336是一种新型, 有效, 可口服的人11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。
D-葡萄糖-13C,d1是氘,13C标记D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般新陈代谢的关键成分,是关键的信号
CP-346086二水合物是一种有效的口服活性微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂,对人和啮齿动物MTP的IC50为2.0 nM。CP-346086二水合物可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯[1]。
Ertugliflozin (PF-04971729) L-pyroglutamic acid 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。其对h-SGLT2 的 IC50 值为0.877 nM[1][2]。是一种治疗2型糖尿病的临床药物[3]。