SLC26A3-IN-1是阴离子交换蛋白SLC26A3的抑制剂(IC50＝340nM)。SLC26A3属于溶质载体(SLC)蛋白,属于SLC26家族。SLC26家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3在腺瘤中下调DRA,参与肠内对氯化物和草酸盐的吸收。SLC26A3功能突变的丧失与氯丢失性腹泻有关[1]。
Pedunculoside 是中药救必应中分离出的主要生物活性成分。Pedunculoside 通过对脂质形成和脂肪酸 β-氧化的调节而发挥降脂作用。
(Met(O)27)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)是一种改良的胰高血糖蛋白。(Met(O)27)-胰高血糖素(1-29)(人、大鼠、猪)在大鼠肝细胞中具有与天然胰高血糖蛋白相同的最大葡萄糖合成活性,但其效力较低,这表明甲硫氨酸在胰高血糖肽与其肝脏受体的结合中起着至关重要的作用[1]。
CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂, IC50 分别为 10 nM,6.7 nM。 抑制 GSK-3α/β 比同源物 CDC2 和 ERK2 高 500 倍。
DL-丙氨酸-15N是15N标记的DL-丙氨酸[1]。DL-丙氨酸是一种氨基酸,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-丙氨酸被用作还原剂和封端剂,与硝酸银水溶液一起用于生产纳米颗粒。DL-丙氨酸可用于研究过渡金属的螯合作用,如Cu(II)、Zn(II)和Cd(11)。DL-丙氨酸是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠一起被归类。DL-丙氨酸在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起着关键作用[2][3][4][5][6][7]。
胆红素结合物二钠是胆红素的二月桂酸酯衍生物。胆红素是血红素分解的主要终产物,是胆汁的重要成分[1]。
琥珀酸二钠-13C2是13C标记的琥珀酸二钠[1]。琥珀酸二钠是？二钠？盐？琥珀酸。琥珀酸是三羧酸循环的中间产物,也是厌氧代谢的发酵产物之一[2]。
甘油磷酸脱氢酶催化磷酸二羟基丙酮转化为α-甘油磷酸[1]。
邻苯二甲酸一异丁基-d4是氘标记的邻苯二甲酸一异丁基[1]。邻苯二甲酸一异丁基酯是一种邻苯二苯二甲酸代谢产物,存在于人类精液和胎粪中[2]。
[Asu1,6]-催产素是催产素的类似物。[Asu1,6]-催产素在减少肥胖之前逆转胰岛素抵抗和葡萄糖不耐受。[Asu1,6]-催产素具有研究肥胖症和糖尿病的潜力[1]。
11β-HSD1-IN-11(化合物c1a)是一种具有竞争性的11β-HSD1抑制剂,对大鼠和人11β-HDD1的IC50分别为0.34μM和0.13μM[1]。
3-Amino-2-methylpropanoic acid 会诱导白色脂肪发生褐变,并与心血管代谢危险因素成反比。
BMS-963272是一种有效的选择性MGAT2抑制剂(IC50=7.1nm),用于治疗代谢紊乱。
比尼贝特是一种活性化合物,对脂蛋白代谢有有益影响。比尼贝特可用于高脂血症的研究[1][2]。
PCSK9调制器-2(化合物1)是PCSK9的有效调制器,EC50值为202 nM。PCSK9是最近确认的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的靶点。PCSK9调节剂-2具有研究高脂血症的潜力[1]。
Mizagliflozin(DSP-3235,KGA-3235,GSK-1614235)是一种有效的,选择性的口服活性SGLT1抑制剂,Ki为27 nM,选择性比SGLT2高>350倍；增加粪便频率,减轻粪便稠度在第一阶段研究；增加洛哌丁胺诱导的便秘的狗模型和低纤维饮食诱导的便秘的大鼠模型中的粪便湿重,类似于鲁比前列酮。糖尿病1期临床
(E)-3-(4-Methoxyphenyl)acrylic acid (compound 3) 可以从 Arachis hypogaea,Scrophularia buergeriana Miquel,Aquilegia vulgaris,Anigozanthos preissii 等中分离得到的。(E)-3-(4-Methoxyphenyl)acrylic acid 有显着的肝保护活性,抗健忘,增强认知活性,降血糖和神经保护活性等作用。
Ac LETD AFC是一种caspase-8荧光底物。Ac LETD AFC可以测量caspase-8的荧光活性,并可用于癌症细胞凋亡和氧化应激代谢的研究[1]。
ALB-127158(a) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素 1 (MCH1) 受体拮抗剂。
PCSK9-IN-14(化合物Ia-8)是一种有效的PCSK9抑制剂[1]。
3-Deoxyglucosone (3-Deoxy-D-glucosone) 是美拉德反应和多元醇途径的反应中间体 (intermediate)。3-Deoxyglucosone 与蛋白质氨基快速反应形成晚期糖基化终产物 (AGEs),例如咪唑啉酮,它是 3-DG 的最特异 AGE。3-Deoxyglucosone 可以与低葡萄糖协同作用以增强 GLP-1 分泌,可以作为糖尿病生物学检测的标志物。
(-)-PX20606 trans isomer 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 测定中对于 FXR 的 EC50 值分别为 18 和 29 nM。
Questinol 是一种棕榈酸,可以从 Talaromyces stipitatus 中分离得到。Questinol 对斑马鱼幼鱼有显著的抗肥胖作用。
SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
PTP1B-IN-22是一种锌02765569衍生物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。PTP1B-IN-22在骨骼肌L6肌管中具有PTP1B抑制和葡萄糖摄取[1]。
Danshenol B 是一种二萜类化合物。Danshenol B 具有很强的醛糖还原酶 (AR) 抑制活性,IC50 值为 0.042μM。Danshenol B 可用于代谢异常导致的糖尿病相关并发症的研究,如白内障、视网膜病变、神经病变、肾病。
PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。