530084-35-6

• 常用中文名：TD-5471盐酸盐
• 常用英文名：TD-5471 hydrochloride
• CAS号：530084-35-6
• 分子式：C₃₂H₃₂ClN₃O₄
• 分子量：558.067
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-06-26 01:39:25
• 更新时间：2025-08-27 10:21:06
• TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。

名称

• 中文名: TD-5471盐酸盐
• 英文名: TD-5471 hydrochloride
• 英文别名: 2(1H)-Quinolinone, 8-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxy-2-[[2-[4-[(6-methoxy[1,1'-biphenyl]-3-yl)amino]phenyl]ethyl]amino]ethyl]-, hydrochloride (1:1); 8-Hydroxy-5-{(1R)-1-hydroxy-2-[(2-{4-[(6-methoxy-3-biphenylyl)amino]phenyl}ethyl)amino]ethyl}-2(1H)-quinolinone hydrochloride (1:1)

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₂ClN₃O₄
• 分子量: 558.067
• 精确质量: 557.208130
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TD-5471 hydrochloride 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素能受体的全激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  β2 adrenoceptor[1]

• 体外研究: TD-5471是有效的,在体外豚鼠气管模型中起效缓慢。 TD-5471在豚鼠气管环测定中具有pEC50为8.7的效力.TD-5471在结构上与Milveterol分化,其长作用持续时间与其他长效β2-激动剂发现程序中观察到的疏水性相关[ 1]。
• 体内研究: TD-5471在支气管保护的体内豚鼠模型中显示出剂量依赖性和长作用持续时间。在体内支气管保护的豚鼠模型中,TD-5471显示出优异的效力(在雾化给药后1.5小时测量)。由于高剂量的沙美特罗(300μg/ mL)在该模型中提供持续≥24小时的支气管保护,因此选择72小时的时间点以确保TD-5471适合于人类每日一次给药。 72小时TD-5471介导的支气管保护是剂量依赖性的,并且在雾化器浓度≥30μg/ mL时显着高于沙美特罗[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jacobsen JR, et al. Multivalent design of long-acting β(2)-adrenoceptor agonists incorporating biarylamines. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jun 15;24(12):2625-30.