FASN-IN-5(例11)是一种FASN抑制剂,可用于研究TH17或CSF1介导的疾病或障碍,如癌症、免疫障碍和肥胖[1]。
(Rac)-西他列汀-d4((Rac)-MK-0431-d4)盐酸盐是一种标记的外消旋西他列汀。盐酸西他列汀(MK-0431)是DPP4的有效抑制剂,在Caco-2细胞提取物中的IC50为19 nM[1]。
APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的,口服活性的,非选择性 Nox 抑制剂,对 Nox1,Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM,0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可以保护卵巢切除术引起的骨质疏松症和 2 型糖尿病引起的肾损伤。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤,如白蛋白尿,肾小球肥大,肾小管损伤,足细胞损伤,纤维化和炎症以及氧化应激。
Fructosyl-lysine (Fructoselysine) dihydrochloride 是葡萄糖与赖氨酸通过美拉德反应生成的一种氨基糖基化产物 (amadori glycation)。Fructosyl-lysine 是葡萄糖烷的前体,葡萄糖烷是一种赖氨酸-精氨酸蛋白交联物,可作为糖尿病中检测的指标。
β2AR/M3受体激动剂-1(实施例9)是一种有效的β2AR和M3受体激动药。β2AR/M3受体激动剂-1显示M3受体亲和力,pIC50值为9.3。β2AR/M3受体激动剂-1具有研究呼吸道疾病的潜力[1]。
DL-丙氨酸-13C2(DL-2-氨基丙酸-13C2)是13C标记的DL-丙氨酸。DL-丙氨酸是一种氨基酸,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-丙氨酸用作还原剂和封盖剂,与硝酸银水溶液一起用于生产纳米颗粒。DL-丙氨酸可用于Cu(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、Cd(11)等过渡金属螯合作用的研究。DL-丙氨酸是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠一起分类。DL-丙氨酸在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起着关键作用[1][2][3][4][5][6]。
γ-Glu-Tyr 是二肽基肽酶-IV (DPP-IV) 的竞争性抑制剂 (IC50=6.77 mM),是 2 型糖尿病饮食中的潜在功能成分。
Gemcabene (PD-72953),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
Fructose 2,6-bisphosphate 是 6-磷酸果糖-1-激酶 (PFK-1) 的有效刺激剂,也是果糖-1,6-二磷酸酶的抑制剂。
LJ570 是 PPARα/PPARγ 双重激动剂,EC50 为 1.05 和 0.12 μM。
Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。
Guanosine-5'-triphosphate disodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。
VCE-004.8 是一种半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效抗炎活性,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。VCE-004.8 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活HIF 通路。VCE-004.8 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
2,6-二溴苯酚-d3是氘标记的2,6-二溴酚[1]。2,6-二溴苯酚是一种内源性代谢产物。
16α-羟基雌酮(16αOHE)是雌二醇的主要代谢产物。16α-羟基雌酮(16αOHE)可用于代谢性疾病的研究[1]。
Retagliptin Phosphate 是 DPP-4 的抑制剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
Thyroxine sulfate是甲状腺激素代谢物。
GPR120 modulator 2可用于调节GPR120。
Chol-5-en-24-al-3β-ol 是一种类固醇化合物 (Vitamin D3 衍生物),详细信息请参考专利文献 US 4354972 A 中的 Compound IX。
Biotin-DADOO 是一个生物素酰化试剂,可用于合成生物素-雌二醇共轭化合物,从而通过酶免疫测定法测定血浆雌二醇的浓度。
AmLexanox 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂,IC50 值为 1-2 μM。
Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
Aldafermin(NGM282)是成纤维细胞生长因子19的类似物。阿尔达费明可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1]。
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1)-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。