Antipain dihydrochloride是一种从 Actinomycetes 分离的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Antipain dihydrochloride 抑制 N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍 (MNNG) 诱导的转化,增加染色体畸变。Antipain dihydrochloride 限制小鼠中子宫 DNA 合成和功能。
TUG-469是一种选择性游离脂肪酸受体1(FFA1/GP40)激动剂,EC50值为19nM。TUG-469对FFA1的选择性是FFA4的200倍以上。TUG-469可用于糖尿病的研究[1][2]。
OSMI-1是一种细胞渗透性小分子O-GlcNAc转移酶(OGT)抑制剂,IC50为2.7 uM；抑制几种哺乳动物细胞系中的蛋白质O-GlcNAcylation,而不会定性改变细胞表面N-或O-连接的聚糖；也显着降低HSV复制。
Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
黄嘌呤氧化酶-IN-9(淫羊藿苷E)(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化物(XOD)抑制剂,IC50为31.81μM[1]。
Hexapeptide-3 是一种具有修复皮肤功能的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
黄嘌呤氧化还原酶-IN-4是一种口服活性黄嘌呤氧化氧化酶(XOR)抑制剂。黄嘌呤氧化还原酶-IN-4对XOR具有抑制活性,IC50值为29.3nM。黄嘌呤氧化还原酶-IN-4可用于高尿酸血症的研究[1]。
Lith-O-Asp 是唾液酸转移酶 (ST) 的抑制剂,其 IC50 值在 12-37 μM 之间。
INCB13739是一种口服活性、强效、选择性和组织特异性的11β-HSD1(11β-羟基类固醇脱氢酶1)抑制剂,IC50值分别为3.2 nM(11β-HSD1酶促)和1.1 nM(1β-HSD1 PBMC)。INCB13739可用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖研究[1]。
Canosimibe是一种从专利WO2004087655A1中提取的胆固醇吸收抑制剂。
MK-8768是一种高效、口服生物可利用和选择性的mGluR2阴性变构调节剂(IC50为9.6nM),具有良好的脑渗透性。
油酸-d2(9-顺式十八烯酸-d2)是氘标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
神经节苷脂作为受体。 反应：CMP-N-acetylneuraminate + α-N-acetylneuraminyl-(2→3)-β-D-galactosyl-R = CMP + α-N-acetylneuraminyl-(2→8)-α-N-acetylneuraminyl-(2→3)-β-D-galactosyl-R
三氯甲基噻嗪钠是一种口服活性噻嗪利尿剂,具有降压作用。三氯甲基噻嗪钠增加急性肾功能衰竭大鼠模型的尿量(UV)、钠和钾排泄,并有助于改善抑制的肌酐清除率(CCRE)[1][2]。
Ligustroflavone 可从Ligustrum lucidum 中提取得到,是一种潜在的钙敏感受体(CaSR) 拮抗剂。Ligustroflavone对糖尿病性骨质疏松症小鼠有保护作用。
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
Pterosin A是一种口服活性抗糖尿病药物。Pterosin A促进糖尿病小鼠的葡萄糖摄取,增加血清胰岛素,改善高血糖和葡萄糖不耐受。蕨类A可以从蕨类植物中分离得到[1][2]。
CDK5-IN-1是一种有效的CDK5抑制剂,其抗CDK5活性小于10nm。CDK5-IN-1用于肾脏疾病研究[1]。
肉桂单宁B-1是一种原花青素,具有多种生物功能,包括抗氧化作用。肉桂单宁B-1在体内抑制RANKL诱导的破骨细胞生成并预防卵巢切除诱导的骨质疏松[1]。肉桂单宁B-1可用于骨质疏松症和结肠癌的研究[1][2]。
11β-HSD1-IN-6是一种11β-HSD-1抑制剂。11β羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)分别介导糖皮质激素(GC)皮质酮或皮质醇转化为非活性形式11-脱氢皮质酮(11-DHC)或皮质醇[1]。
贝那鲁肽是一种重组人GLP-1(rhGLP-2),与人GLP-1(7-36)具有几乎100%的同源性。贝那鲁肽在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空以及促进体重减轻方面具有依赖性作用。贝那鲁肽有可能用于研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎[1][2]。
Caffeoyltryptophan 是一种竞争性 PTP1B 抑制剂,IC50 为 16.99 μM。Caffeoyltryptophan 还能抑制 α-glucosidase,亚油酸过氧化和溶血作用。Caffeoyltryptophan 可用于 2 型糖尿病的研究。
地高辛单地高辛苷是地高辛的一种钠/钾+ATP酶抑制剂和强心苷代谢物。
Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。
Topiroxostat-d4是氘标记的Topiroxostat。托吡洛司他(FYX-051)是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,IC50值为5.3 nM,Ki值为5.7 nM。托吡洛司他对CYP3A4的抑制活性较弱(18.6%)。托吡洛司他有治疗高尿酸血症的潜力[1][2]。
(E/Z)-BIX02188 是一种 MEK5/ERK5通路抑制剂。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK5 酶的催化功能。(E/Z)-BIX02188 可用于 MEK5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
乳糖-N-二岩藻六糖I(LNDFH I)是一种连接体,可用于将含有Lewis b糖链的低聚糖结合成水不溶性多糖[1]。