L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
PD125967是一种寡肽肾素抑制剂。PD125967可用于降低血压。
Pteryxin,白花前胡叶中的香豆素,具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂,IC50 的值为 12.96 μg/ml。
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分,也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。
D-葡萄糖-d2-2是氘标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般新陈代谢的关键成分,是关键的信号分子
Desacetyl bisacodyl 是泻药比沙可啶的活性代谢物。Desacetyl bisacodyl 诱导大鼠结肠和直肠上皮 Cl(-) 分泌。Desacetyl bisacodyl 会对结肠或直肠产生多种影响,包括增加粘液和氯化物分泌。
VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
棘皮酸是一种口服活性的原型神经调节剂。Acamprosate可用于研究酒精依赖和酒精中毒[1]。
2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂,IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
癸酸睾酮-d3是氘标记的癸酸睾丸酮。癸酸睾酮是一种天然存在的雄激素睾酮酯。癸酸睾酮具有长效男性抗生育作用。
Methocarbamol D5 是 Methocarbamol 的一种氘代化合物。Methocarbamol 是一种中枢肌肉松弛剂。
米达唑((±)-DG5128游离碱,DG5128游离碱)是一种有效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。米达唑是一种降血糖剂。米达唑可增加血压并降低体内血糖水平[1][2][3]。
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。
Famotidine是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
前胡酚是CYP3A4的非竞争性抑制剂,Ki值为4.07μM,是CYP1A2和CYP2D6的竞争性抑制剂(Ki值分别为3.39μM和6.77μM)[1]。
VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
hCAI/II-IN-5(化合物MZ8)是一种有效的hCA I和hCA II(人碳酸酐酶同工酶I和II)抑制剂,IC50值分别为37.88和45.23 nM。hCAI/II-IN-5对α-糖苷酶和乙酰胆碱酯酶也有抑制作用,其IC50值分别为48.98和420.14nm。hCAI/II-IN-5可用于许多疾病的研究,如糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡和癫痫[1]。
GSK4112是一种Rev-erbα激动剂, EC50为0.4 μM, GSK4112是小分子化学探针, 用于核血红素受体REV-erbα的细胞生物学研究。
Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂,IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
β-Glucogallin 是有效的选择性醛糖还原酶 (AKR1B1) 抑制剂。β-Glucogallin 能够从药用植物余甘子 (Emblica officinalis) 中分离得到。
反式-反式粘液酸-d4是氘标记的反式-跨式粘液酸[1]。反式-反式粘酸是苯的尿代谢产物,已被用作人类接触苯的生物标志物[2]。
Ezurpimtrostat盐酸盐(化合物2-3)是一种有效的口服活性抗纤维化剂。盐酸依舒匹司他显著降低DEN(二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠模型的肝纤维化。盐酸依舒匹司他可用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病[1]。
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
FBPase-IN-2(HS36)是一种有效的果糖-1,6-双磷酸酶(FBPase)共价抑制剂,IC50为0.15μM。FBPase-IN-2可减少肝细胞中的葡萄糖生成。FBPase-IN-2可用于2型糖尿病研究[1]。
ML 10302 hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 激动剂,其 EC50 值为 4 nM。对 5-HT4 的绑定作用比 5-HT3 强至少 680 倍。