JNT-517 (Example 352) 是一种口服有效的 SLC6A19 变构抑制剂,可用于苯丙酮尿症 (PKU) 的研究。
HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
4-甲基伞形烯醇油酸酯是酸性和碱性脂肪酶的荧光底物。4-甲基伞形烯丙基油酸酯被脂肪酶裂解,释放出4-甲基伞状烯丙基(Ex/Em=320/450 nm)[1][2]。
Pamidronate二钠盐可强化骨骼。
11β-HSD1-IN-10(化合物c3a)是一种有效的11β-HSD1抑制剂(IC50=1.8µM)。11β-HSD1-IN-10可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究[1]。
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。
Glucagon-like peptide 1 (1-37), human是有效的 GLP-1 受体激动剂。
DS20362725是一种雌激素相关受体α(ERRα)激动剂。DS20362725抑制受体相互作用蛋白140(RIP140)辅加压肽(10 nM)与GST-ERRα配体结合域(LBD；1.2μM)之间的结合,IC50>0.6μM。DS20362725可用于研究代谢紊乱,包括2型糖尿病(T2DM)[1]。
Isotanshinone IIA,一个松香型二萜代谢物,能够抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的活性,其 IC50 值为11.4 μM。
莫沙比利N-氧化物是莫沙比利的主要活性代谢产物。莫沙必利是一种胃促动剂,作为选择性5HT4激动剂。
Glucagon-Like Peptide (GLP) II, human 是由原胰高血糖素 C 端衍生的33 氨基酸肽,主要由肠道L细胞产生。Glucagon-Like Peptide (GLP) II 可刺激肠粘膜生长,减少肠细胞的凋亡。
18β-甘草基-3-O-硫酸盐(甘草次酸3-O-(硫酸氢))是一种有效的2型11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD2)抑制剂,IC50为0.10 µM,使用大鼠肾微粒体。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是甘草次酸(GA)的主要代谢产物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是有机阴离子转运蛋白(OAT)1和OAT3的底物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐具有抗炎作用,并有可能用于假性醛固酮增多症研究[1][2]。
Trevogrumab(REGN-1033)是一种针对GDF8(生长分化因子8,也称为肌肉生长抑制剂)的单克隆抗体。Trevogrumab用于研究肌肉减少症,包括消瘦性萎缩、慢性疾病以及食物和营养摄入的变化[1]。
Endo-β-N-乙酰氨基葡糖苷酶(Endo-A)是一种来自原发节杆菌的Endo-。Endo-A可将高甘露糖型寡糖转移至单糖,如N-乙酰氨基葡萄糖(GlcNAc)和葡萄糖,形成新的寡糖。Endo-A通过使用Man3GlcNAc恶唑啉催化糖肽合成[1]。
Survodutide是一种胰高血糖素和胰高血糖肽样肽1(GLP-1)受体激动剂[1]。
PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。
邻去甲基甲贝弗林醇盐酸盐是甲贝弗林的代谢产物,是一种有效的α1受体抑制剂,可引起胃肠道松弛。
炔烃胆固醇是一种改性脂质,是一种含有炔烃基团的点击化学试剂。在含铜(Cu)的催化剂存在下,末端炔基可用于与含叠氮化物的试剂的高度特异性连接反应。炔烃胆固醇可用于跟踪细胞胆固醇代谢和定位[1][2][3]。
Emixustat盐酸盐强抑制11-顺式-视黄醇的生产,IC50值为232±3 nM。
JNJ-DGAT2-A是一种选择性二酰甘油酰基转移酶2(DGAT2)抑制剂,在表达人DGAT2的Sf9昆虫细胞膜中IC50值为0.14μM。JNJ-DGAT2-A可用于甘油三酯(TG)合成的研究[1]。