Phanginin A是一种有效的口服活性SIK1(盐诱导激酶1)激活剂。Phanginin A抑制糖异生。Phanginin A增加p-SIK1的表达并降低p-CREB的表达。Phanginin A可降低血糖水平,改善糖耐量和血脂异常。Phanginin A具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
KT-172是DAGLβ的有效选择性抑制剂,IC50为60 nM；显示出对DAGLα的选择性,对内源性大麻素信号传导中涉及的其他关键酶(包括FAAH,MAGL和ABHD11)的活性可忽略不计；破坏参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,降低2-AG,以及小鼠腹膜巨噬细胞中的花生四烯酸和类二十烷酸；具有一个剩余的脱靶ABHD6(IC50=5nM)。
1,5-Anhydrosorbitol 是评价短期血糖控制情况的可靠指标。
Efruxifermin是Fc-FGF21融合蛋白(人IgG1 Fc结构域与修饰的人FGF21连接)。与天然人FGF21相比,Efruxifermin具有延长的半衰期和增强的受体亲和力。Efruxifermin可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
NPP1-IN-1是一种有效的NPP抑制剂,对NPP1和NPP3的IC50s分别为0.15μM和40μM【1】。
Tegoprazan 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM[1]。
2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基丙酚,从金绿藻科(Parinari hypochrysea)分离得到,具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用[1]。
EMD638683 R-Form 是 EMD638683 的 R 型异构体。EMD638683 是一种选择性的 SGK1 抑制剂。
PI3KC2α-IN-1是一种有效的PI3KC3α抑制剂(IC50:95 nM)。IN-1与PI3KC2α的ATP结合位点相互作用。PI3KC2α-IN-1可用于血栓形成、糖尿病和癌症的研究[1]。
3'-O-甲基罗波醇是一种抗氧化剂类黄酮,在2,2-二苯基-1-苦味酸酰肼自由基清除试验中表现出中等的抗氧化活性[1]。
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human 是一种促肾上腺皮质激素片段,仅在高浓度 (100 和 1000 nM) 时才具有弱的 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 效力。
米那司他(ARI-509)是一种有效的口服活性醛糖还原酶抑制剂。米那司他可用于糖尿病的研究[1]。
TRPV1激活剂-2(化合物9)是辣椒素头部类似物,与脂质水处的通道残基产生特异性相互作用[1]。
苯氧乙酸-d5是氘标记的苯氧乙酸[1]。苯氧乙酸是一种内源性代谢产物。
Benalfocin 是一种新的选择性α-2肾上腺素受体拮抗剂。Benalfocin产生降压和心率降低作用。Benalfocin 可用于心血管效应的研究。
促红细胞生成素zeta是内源性蛋白促红细胞形成素的衍生物,作为红细胞生成刺激剂。Epoetin zeta可用于研究肾源性症状性贫血、症状性肾性贫血[1]。
Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。
Ibiglustat (Venglustat) 是glucosylceramide synthase的抑制剂, 来自专利专利WO 2015089067 A1,化合物实例64。
牛膝花苷C是从牛膝中提取的一种皂甙。牛膝花苷C的衍生物对破骨细胞的形成具有抑制活性[1]。
CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
枇杷黄-7-O-葡萄糖苷(枇杷黄-7-O-β-D-葡萄糖苷)是一种黄酮类化合物,是一种有效的自由基清除剂。Eriodictyl-7-O-葡萄糖苷也是一种Nrf2激活剂,对顺铂诱导的毒性具有保护作用[1]。
Glucokinase activator 1 是针对肝脏的葡萄糖激酶活化剂,EC50 为34 nM。
2,2,14,14-Tetramethyl-8-oxopentadecanedioic acid 是一种酮类化合物,详细信息请参考专利文献 WO2002030860A2 中的化合物 II-9。2,2,14,14-Tetramethyl-8-oxopentadecanedioic acid 可用于心血管疾病、血脂异常、蛋白异常和糖代谢紊乱的研究。
共卟啉I是一种存在于尿液和血液中的内源性代谢产物,可用于肝病和卟啉的研究[1][2][3][4]。
FBPase-1抑制剂-1(化合物1)是果糖-1,6-双磷酸酶(FBPase-1)的一种新型变构抑制剂[1]。
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50=91.3 μM)。
MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。
(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 是一种有效的竞争性甲状旁腺激素 (PTH) 拮抗剂,在牛肾皮质膜中的 Ki 值为 69 nM。(D-Trp12,Tyr34)-pTH (7-34) amide (bovine) 可用于生长发育调节。