描述 |
Tegoprazan 是钾竞争性酸阻滞剂,是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+/K+-ATP酶 (H+/K+-ATPase) 的抑制剂,能够控制胃酸分泌和运动,其在体外检测的对猪、犬、人的H+/K+-ATP酶的IC50值为0.29-0.52 μM[1]。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 0.29-0.52 μM (H+/K+-ATPase)[1].
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体外研究 |
替戈帕嗪抑制猪,犬和人H +/K + -ATP酶活性。替戈泮以钾竞争性和可逆性方式抑制胃H +/K + -ATP酶。 Tegoprazan(3μM)抑制86%的H +/K + -ATPase活性,而将Tegoprazan浓度稀释至0.15μM后抑制率降低至34%[1]。
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体内研究 |
Tegoprazan(1.0 mg/kg,po)有效且完全抑制狗中组胺诱导的胃酸分泌。替加拉唑(1.0-3.0mg/kg,口服)将五肽胃泌素诱导的酸化胃pH逆转至中性范围。 Tegoprazan(3 mg/kg,po)立即引起五肽胃泌素治疗犬的迁移性运动复合体的胃相III收缩[1]。
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参考文献 |
[1]. Takahashi N, et al. Tegoprazan, a Novel Potassium-Competitive Acid Blocker to Control Gastric Acid Secretion and Motility. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Feb;364(2):275-286.
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