胆酸水合钠是肝脏中产生的主要初级胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合。水合胆酸钠促进脂肪吸收和胆固醇排泄。胆酸水合钠具有口服活性[1][2]。
Demethoxycapillarisin (6-Demethoxycapillarisin) 通过激活 PI3K 通路抑制 PEPCK mRNA 水平 (IC50: 43 μM)。Demethoxycapillarisin 可降低葡萄糖的产生。
(±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。
AZD1656 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂,EC50为 60 nM,可用于 2 型糖尿病的研究。
SBC-110736是从专利WO2014150395A1中提取的蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶9型(PCSK9) 抑制剂,图例1中。
SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂。
氯化三甲铵-15N是15N标记的氯化三甲铵[1]。三甲基氯化铵是一种内源性代谢产物。
(±)-亮氨酸-13C(DL-亮氨酸-13C)是标记为(±)-亮氨酸的13C。(±)-亮氨酸(DL-亮氨酸),亮氨酸的同分异构体,趋化剂和膳食添加剂。(±)-亮氨酸抑制大肠杆菌HfrH生长92.08%[1]。
NE21650 有效抑制法呢基二磷酸 (FPP) 合酶。NE21650 是异戊烯基二磷酸 (IPP) 异构酶的弱抑制剂。NE21650 是破骨细胞和巨噬细胞中蛋白质异戊二烯化以及体外骨吸收的有效抑制剂。
6,8-二丙烯基柚皮素(Lonchocarpol A；塞内加尔青素)是一种啤酒花烯丙基黄酮,是乳腺癌耐药蛋白(BCRP/ABCG2)的抑制剂。6,8-二丙烯基柚皮素抑制ABCG2介导的米托蒽醌外流,以及HEK293细胞中3H-甲氨蝶呤转运(IC50=0.41μM)。6,8-二烯基柚皮素具有一定的雌激素活性,但其效力低于8-烯基柚皮素的1%[1][2]。
Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
Kukoamine B 是从地骨皮中分离得到的活性成分,具有抗氧化、抗急性炎症及抗糖尿病活性。
雄激素受体拮抗剂2(实施例12)是雄激素受体阻断剂。雄激素受体拮抗剂2可用于前列腺癌和男性脱发研究[1]。
Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。
D-葡萄糖-13C-2(葡萄糖-13C-2)是13C标记的D-葡萄糖。葡萄糖是一种单糖,是生物学中一种重要的碳水化合物。D-葡萄糖是一种碳水化合物甜味剂和一般代谢的关键成分,是与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子[1]。
Farnesylcysteine (FC) 是 ICMT 的竞争性抑制剂。fcly 突变体中法呢基半胱氨酸(FC)裂解酶活性定量低,对 ABA 的反应增强。Farnesylcysteine 可诱导拟南芥的 ABA 超敏表型。
Luseogliflozin(TS 071)是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)2抑制剂,IC50为2.26nM,是SGLT1(IC50,3990nM)的约1765倍选择性。卢索格列嗪对治疗2型糖尿病有保护作用。
从轮叶党参根中分离得到的糖肾苷I在体外表现出微弱的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50为1.4mm[1]。
L-ascorbic acid 2-phosphate 是一种长效的维生素 C 衍生物 (vitamin C derivative),可以刺激胶原蛋白的表达和形成。L-ascorbic acid 2-phosphate 可以作为培养基补充人脂肪干细胞 (hASCs) 的成骨分化。L-ascorbic acid 2-phosphate 增加成骨细胞分化过程中 hASC 中的碱性磷酸酶 (ALP) 活性和 runx2A 的表达。
3-Methyl-2-cyclopenten-1-one 是一种内源性代谢产物。
23,24-二氢异葫芦素D(化合物22)是一种葫芦素[1]。
Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,对人类 PPARα,PPARσ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。
联苯-4,4'-二羧酸二甲酯-d8是氘标记的联苯-4,4'-二甲酸二甲酯[1]。联苯-4,4'-二羧酸二甲酯(联苯二甲酯二羧酸)是一种从五味子中获得的肝脏保护剂,可以诱导类似于与IFN相关的信号转导[2]。