5-Octyl hydrogen L-glutamate 是细胞渗透性分子,可用于合成 5-辛基酯衍生物 (5-辛基α-酮戊二酸酯)。
PF-249是一种有效的,选择性的含AMPKβ1的复合物激活剂;在S79增加AMPK底物ACC的磷酸化,EC50为296nM,有效抑制原代大鼠肝细胞中的从头脂肪生成(IC50=15nM)。
MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,其 EC50 值为 8 nM。
Fmoc-Ala-OH-13C3是一种13C标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常饮食ind的胰岛素敏感性
绒毛碱A是一种天然的血管舒张剂吲哚生物碱[1]。
L-苏氨酸镁盐是苏氨酸的对映体,也是维生素C的代谢产物。L-抗坏血酸(L-抗坏血酸)是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂[1]。
复方新诺明(甲氧苄啶/磺胺甲恶唑1:19)是一种抗菌剂,是甲氧苄胺和磺胺甲恶灵的混合物。组合混合物中甲氧苄啶与磺胺甲恶唑的比例为1 : 19[1]。
Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。
酪氨酸脱羧酶(TDC;TyrDC)广泛存在于植物、昆虫和不同的微生物中,并经常用于生化研究。酪氨酸脱羧酶是一种5’-磷酸吡哆醛(PLP)依赖性脱羧酶,对酪氨酸中羧基的去除进行催化,生成酪胺和二氧化碳[1]。
Oxyntomodulin 是一种含 37 个氨基酸的肽激素,是胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂。
Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病db/db小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc亮氨酸具有较低的脂肪生成活性[1]。
Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol是 Mebeverine的代谢物,Mebeverine是一种有效的α1 受体 (α1 repector) 抑制剂,用作消化道的一种解痉药。
Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4,IC50为2.3 nM。
Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶,IC50为65 nM,还能抑制DNA聚合酶活性。
Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
SR 146131是一种有效,有口服活性,选择性的非多肽缩胆囊素1 (cholecystokinin 1)受体激动剂。
β-生育酚-d3是氘标记的β-生育酚。β-生育酚是维生素E的类似物,具有抗氧化特性。β-生育酚能抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-生育酚还可以防止d-α-生育酚[1][2][3]对细胞生长和PKC活性的抑制。
TGR5 Receptor Agonist 4 是胆汁酸受体 (TGR5) 的激动剂,hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 2 nM 和 3 nM。 TGR5 Receptor Agonist 4 在降糖减重的研究中发挥重要的作用。
二氢尿嘧啶-13C4,15N2是13C和15N标记的二氢尿氧嘧啶[1]。尿嘧啶的代谢产物二氢尿嘧啶(5,6-二氢尿氧嘧啶)可作为鉴定二氢嘧啶脱氢酶(DPD)缺陷的标志物[2][3]。
Octapeptide-2 是一种具有促进毛发生长作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
PCSK9-IN-22 (compound 29) 是一种有口服活性的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-22 在体内抑制蛋白与 LDLR 的相互作用。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
GCGR拮抗剂2是呋喃-2-碳酰肼,是一种口服活性胰高血糖素受体拮抗剂。GCGR拮抗剂2以2.3nM的Kd值与hGluR结合,并以0.43nM的IC50值抑制大鼠受体。GCGR拮抗剂2抑制胰高血糖素刺激的糖原分解[1][2]。
L162441 是 1 型血管紧张素受体拮抗剂。
S-(2,4-二硝基苯基)谷胱甘肽是谷胱甘肽-S-转移酶的底物。(2,4-二硝基苯基)谷胱甘肽可用作不可逆的谷胱甘肽还原酶抑制剂,其Ki值为30µM[1][2]。