274901-16-5

• 常用中文名：维达列汀
• 常用英文名：Vildagliptin (LAF-237)
• CAS号：274901-16-5
• 分子式：C₁₇H₂₅N₃O₂
• 分子量：303.39900
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 调节血脂药
• 发布时间：2018-04-19 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 17:29:43
• Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4，IC50为2.3 nM。

名称

• 中文名: 维达列汀
• 英文名: Vildagliptin
• 中文别名: 维格列汀; 他地那兰; (-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈
• 英文别名: 2-Pyrrolidinecarbonitrile, 1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1]dec-1-yl)amino]acetyl]-, (2S)-; Galvus; (-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile; Vildagliptin; Laf 237; (2S)-1-[N-(3-Hydroxyadamantan-1-yl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile; (2S)-1-[N-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1]dec-1-yl)glycyl]pyrrolidine-2-carbonitrile; Unii-I6B4B2U96p; (2S)-1-[N-(3-Hydroxyadamantan-1-yl)glycyl]-2-pyrrolidinecarbonitrile

物化性质

• 密度: 1.27 g/cm3
• 沸点: 531.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 153-155?C
• 分子式: C₁₇H₂₅N₃O₂
• 分子量: 303.39900
• 闪点: 275.1ºC
• 精确质量: 303.19500
• PSA: 76.36000
• LogP: 1.50308
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 储存条件: -20°C Freezer

生物活性

• 描述: Vildagliptin (LAF-237; NVP-LAF 237)能抑制DPP-4,IC50为2.3 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 参考文献:

  [1]. Villhauer EB, Brinkman JA, Naderi GB et al. 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl) amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine: a potent, selective, and orally bioavailable dipeptidyl peptidase IV inhibitor with antihyperglycemic properties. J Med Chem 2003;46:2774-89.

  [2]. He YL, Kulmatycki K, Zhang Y, Pharmacokinetics of vildagliptin in patients with varying degrees of renal impairment. Int J Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun 19.

  [3]. Avila Dde L, Araújo GR, Silva M, Vildagliptin ameliorates oxidative stress and pancreatic beta cell destruction in type 1 diabetic rats. Arch Med Res. 2013 Apr;44(3):194-202.

  [4]. Qin CJ, et al. Inhibition of dipeptidyl peptidase IV prevents high fat diet-induced liver cancer angiogenesis by downregulating chemokine ligand 2. Cancer Lett. 2018 Jan 31;420:26-37.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2933990090

合成路线

上下游产品

上游产品  10
702-82-9 207557-35-5 1032564-18-3 204387-53-1
7531-52-4 214398-99-9 1354835-83-8 147-85-3
23500-10-9 665-66-7
下游产品  0

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%