α-HNJNAc是一种有效的竞争性己糖胺酶抑制剂,不干扰其他糖苷酶[1]。
Vitexin-4''-O-glucoside 是一种来自 Crataegus pinnatifida 叶片的类黄酮成分。
DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
SSTR5 antagonist 2 (TFA) (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
Indeglitazar 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂,对 PPAR 亚型 alpha (α),delta (δ) 和 gamma (γ)都有作用活性。
H-Tyr(3-I)-OH-13C6是13C标记的H-Tyr(3-I)-OH。H-Tyr(3-I)-OH是一种有效的酪氨酸羟化酶抑制剂。H-Tyr(3-I)-OH是甲状腺激素产生的中间产物,并作为人类或小鼠的代谢物[1][2]发挥作用。
N-乙酰-DL-苯丙氨酸β-萘基酯是一种芳香族氨基酸酯,用作糜蛋白酶和微生物丝氨酸蛋白酶(如枯草杆菌蛋白酶)的显色底物[1]。
无花果是一种由几种蛋白酶组成的酶提取物,这些蛋白酶可以从无花果和无花果胶乳中分离出来。在果实成熟过程中,无花果在不同比例下具有不同的特异性。无花果广泛用于蛋白质水解、食品、生物活性肽和抗体片段的生产[1][2]。
NRF2诱导剂选择性激活NRF2信号传导,CD值(比活性加倍的浓度)为0.18 uM;共价修饰E3连接酶底物衔接蛋白KEAP1的关键应激传感器半胱氨酸(C151),阻止KEAP/NRF2复合物在活细胞中的闭合构象;有效抑制原代小鼠HD和WT小胶质细胞和星形胶质细胞中促炎细胞因子IL-6的释放。
Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
S-8921 是一种回肠 Na+/胆汁酸协同转运蛋白 (IBAT) 的抑制剂。
Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前药溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
D-Tagatose-13C是标记为D-Tagato的13C。D-塔格糖(D-(-)-塔格糖)是自然界中发现的一种罕见的具有益生特性的单糖。D-塔格糖是蔗糖的替代品,也是口香糖、果汁等食品中的低热量甜味剂
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。
CM10 是一种有效的,选择性乙醛脱氢酶 1A 家族抑制剂 (ALDH1Ai),对于 ALDH1A1,ALDH1A2 和 ALDH1A3 的 IC50 分别为 1700、740 和 640 nM。CM10 对 ALDH 家族其他成员没有抑制作用。CM10 可以调节新陈代谢并具有抗癌活性。
Frovoimab(LY 3015014)是一种中和PCSK9的人源化IgG4单克隆抗体(mAb)。佛罗伐单抗抑制PCSK9与LDL受体(LDLR)的结合,同时允许结合的完整PCSK9的正常蛋白水解裂解[1]。
N-乙酰-D-葡萄糖胺-13C-1是13C标记的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。
AZ-1355 是一种有效的降脂药,并能够抑制体内血小板凝集,提高体外前列腺素 I2/血栓素A2 的比例。
SGLT1/2-IN-2显示出强大的双重抑制活性(SGLT1的IC50=96 nM,SGLT2的IC50=1.3 nM)。
AMPK激活剂8(化合物2)是一种AMP活化蛋白激酶(AMPK)激活剂,其EC50s分别为11、27、4、2和4nm,用于rAMPKα1β1γ1、rAMPKβ2β1γl、rAMPKα1β2γ1、rAMPKα2β2γl、rAMPKα2β1β3。AMPK激活剂8可用于2型糖尿病的研究[1]。
GLP-1 receptor agonist 4 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂,EC50为 64.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2009111700A2,例 87。GLP-1 receptor agonist 4 可用于糖尿病治疗的研究。
Hepcidin-1(小鼠)是一种内源性肽类激素,参与铁稳态的调节。Hepcidin-1(小鼠)上调TRAP、组织蛋白酶K和MMP-9的mRNA水平,并增加TRAP-5b蛋白的分泌。Hepcidin-1(小鼠)下调FPN1蛋白水平并增加细胞内铁。Hepcidin-1(小鼠)促进破骨细胞分化[1]。
Speract 是一种调节精子活力的海胆蛋肽,也刺激精子线粒体代谢。
维生素D3-D3是氘标记的维生素D3。维生素D3(胆钙化醇;钙化醇)是维生素D的天然存在形式。维生素D3.诱导细胞分化,防止癌细胞增殖。
Carboxy-PTIO potassium 是一种有效的一氧化氮 (NO) 拮抗剂,能与 NO 快速反应产生 NO2。Carboxy-PTIO potassium 通过对脂多糖诱导大鼠模型中 NO 的直接清除作用,可预防低血压和内毒素休克。
AM6545是一种外周活性大麻素受体拮抗剂,具有有限的脑渗透性。AM6545分别以1.7 nM和523 nM的Kis与CB1和CB2受体结合。AM6545是一种中性拮抗剂。AM6545可用于肥胖及其并发症的研究[1]。