Ebselen是HIV-1复制的小分子抑制剂, 是一种抗氧化药物。
Tormentic acid 是从 Rosa rugosa 中分离出来的一种三萜,具有抗炎、降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。
ISO-1是巨噬细胞移动抑制因子(MIF) 拮抗剂,IC50 为7 μM。
JAK-IN-28(化合物111)是一种JAK抑制剂。JAK-IN-28可用于癌症或炎症性疾病的研究[1]。
4-硫尿苷5′-三磷酸(4-硫-UTP)四锂是一种有效的P2Y2和P2Y4受体激动剂,hP2Y2的EC50和hP2Y4的EC50分别为35和350nM。4-硫尿苷5′-三磷酸四锂可用于交联实验的研究、转录复合物的标记[1][2]。
塔巴鲁单抗(LY2127399)是一种人源化抗BAFF(B细胞激活因子)单克隆抗体(IgG4型),对膜结合和可溶性BAFF具有中和活性。塔巴鲁单抗可用于研究自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎、肾衰竭和系统性红斑狼疮[1]。
一种有效的,特异性的,非竞争性的双重CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为38 nM(相对于CXCL1)和36 nM(相对于CXCL8)；抑制人PMN中CXCL1诱导的Ca(2+)通量,但对Ca没有影响(由C5a,fMLF或PAF诱导的2+)通量；在表达CXCR2的重组HEK293细胞中拮抗CXCL8诱导的[(35)S]GTPγS结合(IC50=60nM)和ERK1/2磷酸化；在体内鼠模型(0.2mg/kg iv)中显着抑制炎症。
Betahistine mesylate 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
维生素A具有抗氧化、抗癌、抗凋亡、神经保护和抗炎作用。Vitisin A通过下调ERK1/2和p38以及NF-κB信号通路抑制LPS诱导的NO和iNOS的产生。维生素A也抑制脂肪细胞分化。葡萄素A是一种白藜芦醇四聚体,可从葡萄根中分离出来[1][2][3]。
Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂,且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。
Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT), 其对CysLT1 的 pKi 值为7.8。
Emapalumab(NI-0501)是一种非竞争性抑制IFN-γ的人源化单克隆IgG1抗体。Emapalumab与游离IFN-γ以及与受体结合的IFN-γ都具有高亲和力(Kd=1.4 pM)。Emapalumab可用于噬血细胞性淋巴组织细胞增生症(HLH)的研究[1]。
COX-2/5-LOX-IN-2(5b)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2是一种苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-2显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50s分别为5.40、0.01和1.78μM【1】。
NS6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂,IC50值9nM,阻止T细胞活化和炎症反应。
磷酸列宁奥西(CDZ173)是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂。磷酸列宁奥立西具有治疗免疫缺陷疾病的潜力。
氨基葡萄糖-13C盐酸盐是13C标记的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类生化合成的重要前体,用作
Piriprost (U-60,257B) potassium 是一种白三烯 (leukotriene) 合成抑制剂。Piriprost potassium 抑制猪肺细胞白三烯和组胺的释放,其 IC50 为 0.11 μM。Piriprost potassium 增加培养的子宫内膜基质细胞碱性磷酸酶 (ALP) 活性。
ATB-346是naproxen的衍生物,毒性显著降低。
1,6-二氢-4,7-环氧-1-甲氧基-3,4-亚甲基二氧基-6-氧代-3,8-木脂素是从玉兰(木兰科)嫩枝的乙酸乙酯可溶部分提取的木脂素衍生物,具有抗血小板活化因子(PAF)活性。PAF是炎症和哮喘中有效的脂质介质[1]。
白桦酸衍生物-1具有显著的抑制破骨细胞(OC)分化的活性,IC50值为1.86μM。
K-7174是细胞粘附抑制剂,能抑制VCAM-1的表达量。
FR173657 是一种具有口服活性的缓激肽 B2 受体拮抗剂 (IC50: 对猪、大鼠、人 B2 受体分别为 0.56、1.5、2.9 nM)。 FR173657 (p.o.) 抑制 BK 诱导的豚鼠支气管收缩 (ED50: 0.075 mg/kg)。FR173657 (p.o.) 还可抑制角叉菜胶诱导的小鼠爪水肿 (ED50: 6.8 mg/kg)。FR173657可用于炎症性疾病的研究。
Sequifenadine是一种H1抗组胺药。Sequifenadine有可能用于研究具有过敏症状的炎症性眼病[1][2]。
ARN16186 (Compound 39),吡唑氮杂双环辛烷磺酰胺衍生物,是一种 NAAA 抑制剂。 ARN16186 可用于炎症研究。
FK888是一种高效、选择性和高亲和力的二肽NK1受体拮抗剂。FK888置换[3H]-SP结合,Ki值为0.69 nM和0.45微米。静脉和口服给药后,FK888还能抑制SP诱导的豚鼠气道水肿[1]。
Velutin 是从槲寄生中提取的苷元,具有抑制黑色素生物合成的活性。Velutin 能通过 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。
(S) -Veliflapon((S)-海湾X 1005；(S) -DG-031)是白三烯生物合成和5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP)的口服活性抑制剂。(S) -Veliflapon抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯B4(LTB4)的形成,IC50值分别为0.026µM、0.039µM和0.22µM。(S) -Veliflapon在人全血中显示出对映选择性[1][2][3]。
非甾体抗炎药(NSAID)氟西汀是一种有效的镇痛剂[1][2]。氟曲他芬是体外COX-1和COX-2活性的抑制剂,显示出对COX-I稍高的效力。氟氯他芬用于短期疼痛治疗的研究[3]。
安氟昔布(E 6087)是一种选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)的非甾体抗炎化合物。安氟昔布不抑制环氧化酶-1(COX-1)。E-6087在动物模型中显示抗炎、镇痛和解热活性[1]。