Onilcamotide是RhoC蛋白的C末端肽。Onilcamotide是一种癌症疫苗,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性[1]。
OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3]。
Isorhapontigenin,一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚,显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。
12-epi-Teucvidin 是一种二萜类化合物,可从 Teucrium fourrifarium 中获得。12-epi-Teucvidin 有研究抗氧化、镇痛和抗炎的潜力。
ODN M362是一种C类寡核苷酸,是TLR-9激动剂,可用作疫苗佐剂。ODN M362诱导癌细胞凋亡[1][2]。
TLR7/8/9-IN-1是一种有效的、口服生物利用的Toll样受体7/8/9(TLR7/8/9)小分子拮抗剂(IC50=43 nM)。
Ecliptasaponin A,是一种五环三萜皂苷,从墨旱莲 (Eclipta prostrate) 中分离出来的主要化合物之一。 墨旱莲被认为是一种具有多效作用的滋补草药,包括抗炎,保肝,抗氧化和免疫调节。
Vicatertide是一种转化生长因子β-1抑制剂[1]。
萜烯-4-醇-d7(4-香芹酚-d7)是氘标记的萜烯-4-醇。萜烯-4-醇(4-香芹酚)是一种天然单萜,是茶树油的主要生物活性成分。松油素-4-醇抑制激活的人单核细胞产生炎症介质。萜烯-4-醇显著增强几种化疗和生物制剂的效果[1][2][3]。
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服前药,是一种有效,选择性的 caspase-1 抑制剂,Ki为0.8 nM。
Afimetoran是一种toll样受体拮抗剂,可用于炎症和自身免疫性疾病的研究[1]。
PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
p-Coumaric Acid Ethyl Ester 是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 是治疗自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的潜在免疫抑制剂。
Rhodojaponin II 是一种二萜类化合物,可从 Rhododendron molle 叶子中获得,具有抗炎活性。
GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
RORγt激动剂3是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂3促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂3抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(摘自专利WO2021136326A1,化合物23)[1]。
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
Nav1.7-IN-8是一种有效的Nav1.7阻断剂,对hNaV1.1和hNaV1.5亚型的Nav1.7具有高选择性抑制作用。Nav1.7-IN-8抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为0.17μM和0.077μM。Nav1.7-IN-8在急性和炎性疼痛的啮齿动物模型中显示出显著的镇痛作用[1]。
Nrf2激活剂-5(化合物1)是一种有效的Nrf2活化剂,可减轻H2O2诱导的氧化应激和LPS刺激的BV-2小胶质细胞炎症。Nrf2激活剂-5具有抗氧化和抗炎活性[1]。
Acebilustat 是一种可口服的白三烯 A4 水解酶抑制剂,用于炎症治疗。
因子B-IN-5(实例5靶化合物)是一种有效的补体因子B抑制剂,IC50为1.2μM。因子B-IN-5可用于炎症和免疫相关疾病的研究[1]。
TLR4 agonist-1 (compound 17a) 是 Toll-like Receptor 4 (TLR4) 的强效激动剂,可诱导RAW 264.7 和 MM6 细胞中 MIP-1β 的产生。
PI3Kδ-IN-2是 高效选择性的 PI3Kδ 的抑制剂, 来自专利专利WO 2015055071 A1,化合物实例10, IC50值为6.4 nM。
替诺瑞定(Y-3642)是一种口服活性非甾体抗炎剂,具有较强的抗氧化能力和自由基清除剂活性。替诺瑞定通过抑制COX酶发挥作用,参与肝毒性抑制。[1][2][3].
Cys-Gly-Tyr-Gly-Pro-Lys-Lys-Lys Arg-Lys-Val-Gly-Gly是一种含有与SV40T抗原同源的七个氨基酸的13聚体合成肽。Cys-Gly-Tyr-Gly-Pro-Lys-Lys-Lys Arg-Lys-Val-Gly-Gly能够诱导核转运[1]。
Aloenin-2'-p-coumaroyl ester 是一种天然产物,可从 Aloe vera 叶片中获得。Aloenin-2'-p-coumaroyl ester 有研究炎症的潜力。
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。