126766-31-2

• 常用中文名：GR 89696 free base
• 常用英文名：GR 89696 free base
• CAS号：126766-31-2
• 分子式：C₁₉H₂₅Cl₂N₃O₃
• 分子量：414.33
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2023-06-09 17:09:32
• 更新时间：2024-01-17 19:09:05
• GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。

名称

• 英文名: GR 89696 free base

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₅Cl₂N₃O₃
• 分子量: 414.33

生物活性

• 描述: GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
• 体内研究: GR 89696自由基(肌内注射, 0.01-0.1μg/kg)剂量依赖性减弱鞘内注射吗啡 (0.03毫克)诱导的抓挠反应而不影响吗啡的镇痛作用[1]。 GR-896960自由基(皮下注射,1毫克/千克)在永久性局灶性缺血大鼠模型中将脑动脉梗塞体积减少 38%[2]。
• 参考文献:

  [1]. Mei-Chuan Ko, et al. Effects of atypical kappa-opioid receptor agonists on intrathecal morphine-induced itch and analgesia in primates. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):193-200.

  [2]. A Barber, et al. Effects of GR-89696 and the novel peripherally selective OP2 agonists, EMD-61569 and EMD-61747, against focal cerebral ischemia in the rat. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 1999 Mar;21(2):105-13