943764-99-6

• 常用中文名：阿西鲁司特
• 常用英文名：Acebilustat
• CAS号：943764-99-6
• 分子式：C₂₉H₂₇N₃O₄
• 分子量：481.542
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-09-24 07:38:26
• 更新时间：2024-01-02 16:53:49
• Acebilustat 是一种可口服的白三烯 A4 水解酶抑制剂，用于炎症治疗。

名称

• 中文名: 阿西鲁司特
• 英文名: acebilustat
• 英文别名: Benzoic acid, 4-[[(1S,4S)-5-[[4-[4-(2-oxazolyl)phenoxy]phenyl]methyl]-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]methyl]-; 4-{[(1S,4S)-5-{4-[4-(1,3-Oxazol-2-yl)phenoxy]benzyl}-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]methyl}benzoic acid; acebilustat

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 649.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₇N₃O₄
• 分子量: 481.542
• 闪点: 346.3±34.3 °C
• 精确质量: 481.200165
• LogP: 4.37
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.654
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Acebilustat 是一种可口服的白三烯 A4 水解酶抑制剂,用于炎症治疗。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Acebilustat是一种白三烯A4水解酶抑制剂,在1期试验中安全且耐受性良好[1]。 Acebilustat是一种用于治疗CF和其他疾病的抗炎药物。它是白三烯A4水解酶(LTA4H)的有效抑制剂,可催化白三烯B4(LTB4)形成的限速步骤,这是一种有效的化学引诱剂和包括中性粒细胞在内的炎性免疫细胞的激活剂[2]。
• 参考文献:

  [1]. Elborn JS, et al. Phase 1 Studies of Acebilustat: Biomarker Response and Safety in Patients with Cystic Fibrosis. Clin Transl Sci. 2016 Nov 2

  [2]. Elborn JS, et al. Phase I Studies of Acebilustat: Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, Food Effect, and CYP3A Induction. Clin Transl Sci. 2016 Oct 28.