CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂,EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统,又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,致使下游 TNF-α,IL-10,和 iNOS 增加,从而提高身体的免疫反应。
Biotin-PEG2-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Regaloside C 是从百合属的中分离出来的一种甘油葡糖苷,具有抗炎作用。在 H2O2 诱导的 H9C2 细胞中,Regaloside C 通过保护线粒体,展现出心肌细胞保护作用。
Seletalisib (UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50值为12 nM。
抗炎剂32(化合物C3)具有抗氧化和抗炎活性。抗炎剂32可用于皮肤护理产品的研发[1]。
RXFP1受体激动剂-4(实施例268)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-4抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为4.9nM[1]。
α-Truxillic acid 是由两个 α-trans-cinnamic acid 分子构成的二聚体,具有抗炎活性。
MTL-CEPBA 是一种靶向 C/EBPα 上调的小活化 RNA。MTL-CEPBA 具有抗炎和抗癌活性。
Nagarine,从 Aconitum nagarum Stapf (Ranunculaceae) 根中分离出来的一种生物碱,可用于治疗风湿病和神经疾病。
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
7ß,27二羟基胆固醇(7β,27-OHC)是RORγt(Ki=120nM)的有效和选择性激活剂。7ß,27二羟基胆固醇促进小鼠和人类CD4+Th17细胞的分化。7ß,27二羟基胆固醇也增加了依赖于CYP27A1的IL-17的产生[1]。
DSG Crosslinker 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
LTB4拮抗剂3(化合物24e)是具有477nM的IC50值的白三烯B4(LTB4)拮抗剂。LTB4拮抗剂3具有抗炎活性[1]。
PGN36(化合物18)是一种选择性大麻素CB2受体(CB2R)拮抗剂,Ki为0.09µM【1】。
Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
CP-195543是一种强效、选择性和口服活性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,对人中性粒细胞和小鼠脾膜的IC50分别为6.8、37.0nM。CP-195543阻断CD11b上调。CP-195543抑制LTB4介导的中性粒细胞浸润[1]。
CGP 53716是一种强效蛋白酪氨酸激酶抑制剂。CGP 53716具有血小板衍生生长因子(PDGF)受体的选择性活性。CGP53716可用于由PDGF受体激活诱导的异常细胞增殖疾病的研究。
Visnagin是一种抗氧化剂呋喃香豆素衍生物,具有抗炎和镇痛作用。Visnagin在预防铜蓝蛋白诱导的急性胰腺炎(AP)方面具有巨大的潜力。Visnagin在血管平滑肌中具有良好的血管舒张作用[1][2]。
曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。
AZD7986 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
HCH6-1 是甲酰基肽受体 1 (FPR1) 的竞争性拮抗剂,可抑制由 fMLF (FPR1激动剂) 激活的人嗜中性粒细胞中的超氧阴离子产生,弹性蛋白酶释放和趋化性。HCH6-1 对中性粒细胞样细胞具有抑制作用,可用于治疗中性粒细胞炎性疾病。
ASK1-IN-4(化合物17)是ASK1抑制剂(IC50=0.2μM)。ASK1-IN-4与ASK1[1]的ATP结合位点相互作用。
PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。
PCTR1是一种有效的单核/巨噬细胞激动剂,在细菌感染期间调节关键的抗炎和促分解过程。PCTR1是pro-resolving mediators(SPMs)的protectin家族成员[1]。
N3-PEG3-CH2CH2COOH 是基于PEG 的 PROTAC 连接桥,可用于合成BI-3663 (HY-111546)、BI-4216 和 BI-0319。N3-PEG3-CH2CH2COOH 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
一种新型变构,非竞争性双重CXCR1/2抑制剂,在体外抑制人多形核白细胞(PMN)向CXCL8的迁移,IC50为0.7 nM；在体内几种IR损伤模型中防止PMN浸润和组织损伤；消除运动性并诱导细胞凋亡在培养的皮肤和葡萄膜黑色素瘤细胞和异种移植物中；还可预防MLD-STZ中炎症介导的损伤,预防和逆转NOD小鼠的糖尿病。糖尿病2期临床